單硝酸異山梨酯噴霧劑

冠心病,心絞痛,冠心病

本品預(yù)防和治療冠心病引起的心絞痛發(fā)作。

1.用藥初期常發(fā)生頭痛（所謂鹽性頭痛），通常可在繼續(xù)用藥幾天后消失。可出現(xiàn)血壓下降，偶見短暫頭痛、頭暈、惡心、心悸及皮膚充血等反應(yīng)。
2.當(dāng)您注意到任何上述未提到的不良反應(yīng)時，請通知您的醫(yī)師、藥師。

以下患者禁用本品：
1.對硝基化合物或其他任何成分過敏者。
2.急性心肌梗塞并低充盈壓。
3.左心功能不全并低充盈壓。
4.休克狀態(tài)。
5.嚴(yán)重低血壓（收縮壓低于90mmHg）。
6.心肌疾病并心內(nèi)容積受限（肥厚梗阻型心肌病）。
7.縮窄性心包炎。
8.心包填塞。
9.合并使用西地那非（VIAGRA），因西地那非可明顯增強(qiáng)單異山梨酯的降血壓作用。以下患者禁用本品：
10.對硝基化合物或其他任何成分過敏者。
11.急性心肌梗塞并低充盈壓。
12.左心功能不全并低充盈壓。

1.給不明原因的肺循環(huán)高壓（原發(fā)性肺動脈高壓）的病人應(yīng)用本品，由于對肺通氣不足部分血液供應(yīng)相對增加的結(jié)果，可以導(dǎo)致動脈血氧含量的暫時降低（低氧血癥），這種情況特別見于心臟冠狀血管循環(huán)紊亂（冠心病）的病人。
2.因本品可增加眼內(nèi)壓，青光眼患者慎用。
3.在下列情況下需要特別小心的醫(yī)療監(jiān)護(hù):－主動脈瓣狹窄和/或二尖瓣狹窄。－有循環(huán)調(diào)節(jié)紊亂傾向（性低血壓）的病人。－伴有顱內(nèi)壓升高的疾病（到目前為止進(jìn)一步壓力增加只見于靜脈輸入高劑量甘油后）。

塑料瓶。

處方藥

非醫(yī)保

否

暫定二年。

國產(chǎn)

雖然動物實(shí)驗(yàn)顯示單異山梨酯對胚胎沒有損害作用，但由于沒有足夠的孕婦及哺乳期婦女的用藥經(jīng)驗(yàn)，用藥時，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡利弊。

尚無兒童患者用藥經(jīng)驗(yàn)。

依照說明書，無特殊要求。

同時服用降低血壓的藥物（抗高血壓藥）、β-阻斷劑、鈣拮抗劑、其它擴(kuò)血管藥、安定藥或三環(huán)抗抑郁藥或酒精，可能增加本品的降血壓效應(yīng)。

1.癥狀
根據(jù)藥物過量程度不同，臨床顯示以下主要癥狀：
低血壓伴有反射性心動過速、乏力、頭暈、眼花、頭痛、氣喘、潮紅、惡心、嘔吐及腹瀉。
嚴(yán)重過量時，可能出現(xiàn)面色蒼白、呼吸困難、譫妄，呼吸頻率和脈率減低及麻痹。
極劇過量時，可能出現(xiàn)伴有中樞癥狀的顱內(nèi)壓升高。
長期過量時，可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥。
2.治療方法
大量服用本品者應(yīng)及時洗胃，取雙腿抬高仰臥位，密切監(jiān)測生命體征，如有必要，進(jìn)行特殊護(hù)理。
如發(fā)生嚴(yán)重低血壓和/或休克，應(yīng)采用血漿代用品；另外，可通過注射去甲腎上腺素和/或多巴胺，搶救循環(huán)系統(tǒng)。
禁止使用腎上腺素及其相關(guān)物質(zhì)。
3.根據(jù)嚴(yán)重程度，可采取下列解毒措施以防止高鐵血紅蛋白血癥：
(1)維生素C
口服1克或靜脈注射其鈉鹽。
(2)亞甲基藍(lán)
靜注1%亞甲基藍(lán)，最多不超過50毫升。
(3)胺藍(lán)
最初靜注嚴(yán)格按2－4毫克/公斤體重進(jìn)行；如需要多次靜注，應(yīng)按2毫克/公斤體重，間隔1小時進(jìn)行靜注。
(4)進(jìn)行輸氧，血液透析，全身輸液。

有機(jī)酯類，主要釋放一氧化氮（NO），一氧化氮與內(nèi)皮釋放的舒張因子相同，剌激鳥苷酸環(huán)化酶，使環(huán)鳥苷酸（cGMP）增加而導(dǎo)致血管擴(kuò)張。單異山梨酯為異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物，對血管平滑肌具有直接的松馳作用，可引起血管擴(kuò)張，對靜脈血管的擴(kuò)張作用較強(qiáng)，因而可減少回心血量，降低心臟的前負(fù)荷。在心絞痛病人，前負(fù)荷降低可使左、右心室已經(jīng)升高的充盈壓降低，因而降低心室直徑和室壁張力，降低心肌需氧量。本品也可擴(kuò)張動脈，降低后負(fù)荷，并引起血壓降低。本品對冠狀動脈也有擴(kuò)張作用。

1.本品經(jīng)舌下噴霧給藥后被迅速吸收。單異山梨酯主要經(jīng)肝臟代謝，藥物與血漿蛋白的結(jié)合率<4%。血漿半衰期為4－5小時，腎功能不全者，血漿半衰期會延長，但對本品的消除與健康人無區(qū)別。
2.本品脫硝后幾乎全部以代謝產(chǎn)物異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%）的形式經(jīng)腎由尿中排出體外，此外25%以葡萄醛酸結(jié)合物形式排出，只有約2%的藥物以原形排出，糞便中排出<1%，其代謝產(chǎn)物都無擴(kuò)血管作用。

密閉保存。

心絞痛發(fā)作的治療:舌下噴霧，一次二噴。預(yù)防心絞痛發(fā)作:舌下噴霧，一次二噴，每日三次。因?yàn)橛锌赡馨l(fā)生反跳現(xiàn)象，停用本品時應(yīng)逐步減量。

本品為無色或幾乎無色的澄清液體，貯存于帶有定量閥門的容器中。