嗎氯貝胺片

抑郁癥,抑郁癥

本品用于抑郁癥。

有輕度惡心、口干、頭痛、頭暈、出汗、心悸、失眠、性低血壓等。少見不良反應有過敏性皮疹。偶見意識障礙及肝功能損害。大劑量時可能誘發癲癇。

躁狂癥患者﹑嗜鉻細胞瘤﹑甲狀腺亢進患者及對本品過敏者禁用。

1.肝、腎功能嚴重不全者慎用。2.本品禁止與其他抗抑郁藥物同時使用，以避免引起"高5-羥色胺綜合癥"的危險。3.使用中樞性鎮痛藥(度冷丁、、美沙芬)、、或苯丙醇氨患者禁用本品。4.患者有轉向躁狂傾向時應立即停藥。5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。6.用藥期間應定期檢查血象、心、肝、腎功能。7.由其他抗抑郁藥換用本品，建議停藥2周后再開始使用本品;應停藥5周再開始使用本品。

盒裝

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品時應停止哺乳。

禁用。

酌情減少用量。

與西咪替丁合用，可延緩本品的代謝。與酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血壓。

單純的嗎氯貝胺過理僅產生輕微且可逆性的中樞神經系統兆及腸胃刺激，不需要特別的治療。但當和其它中樞神經激動劑共服過量時，可能導致生命危險，應住院監視，并采取適宜的搶救措施。

藥理作用
嗎氯貝胺為單胺氧化酶抑制劑（MAOI）類抗抑郁藥。它對單胺氧化酶A（MAO-A）有可逆性的抑制的作用，從而影響腦內單胺類神經遞質傳導系統，使多巴胺、去甲腎上腺上腺系和5-羥色胺代謝減少，增加細胞內上述神經遞質的深度，從而產生抗抑郁作用。
毒理研究:
毒理研究：
重復給藥：大鼠連續180天經口給予嗎氯貝胺25.0、62.5、156.3mg/kg/d(以60kg人每日服用嗎氯貝胺400mg計，按體表面積折算，給藥量分別為臨床用量的0.6、1.5和3.8倍），給藥105天時，中、高劑量組動物ASG明顯升高，繼續給藥后，中劑量組AST水平逐漸恢復正常，便高劑量組動物出現明顯的肝細胞濁腫，部分肝細胞灶狀壞死，此病理改停藥40天后恢復。雜種家犬連續180天經口給予嗎氯貝胺5.7、143和35.7mg/kg/d(按體表面積折逄，給藥量分別約為臨床推薦劑量的0.5、1.2和2.9倍)給藥100天時，多數高劑量組動物（3/5）AST明顯升高,便僅少數動物(1/5)AST持續升高至給藥180天,停約40天后恢復至正常水平.高劑量組動物病理學檢查可見匯管區周圍肝細胞增大，胞質疏松，肚細胞點狀壞死。此外部分高劑量組動物出現紅細胞計數和血紅蛋白含量下降，以及小細胞低色素性貧血。
遺傳毒性：鼠傷寒沙門氏菌回得突變試驗，中國倉鼠肺細胞（CHL）染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖性試驗結果均為臨床推薦劑量的0.2、0.5和1.0倍），除高劑量組動物出現吸收胎率和死亡胎率升高名，親代和子代支物未出現其它明顯毒性反應。妊娠大鼠器官形成期經口給予嗎氯貝胺40、80、160mg/kg/d（按體表面積折算，給藥量分別約為臨床推薦劑量的1.0、1.9、3.9倍），未發現孕鼠和胎鼠出現明確與藥物相關的毒性反應。

嗎氯貝胺口服后吸收迅速、完全，分布于全身。健康成人口服本品0.3g后1-2小時達血液最高濃度，血藥達峰濃度約2458ng/ml，其中50%和血漿蛋白結合，穩態表現分布容積約為1.2L/kg消除半衰期為1-3小時，對單胺氧化酶的抑制作用約持續14小時，血漿清除率約為20-50L/h。在體內主要經肝臟代謝。服藥后24小時，其代謝產物及1%的原藥通過腎臟排出體外，使用量的0.06%從乳汁中以原形分泌

密閉保存。

口服開始劑量為一次50mg～100mg，一日2～3次，逐漸增加至一日150mg～450mg，高量為一日600mg。