布地奈德吸入氣霧劑

吉舒

支氣管哮喘,哮喘性慢性支氣管炎

本品用于非糖皮質激素依賴性或糖皮質激素依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

本品可能發生以下不良反應：
1.輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶。
2.口咽部念珠菌感染。
3.速發或遲發的過敏反應，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經性水腫和支氣管痙攣。
4.精神癥狀，如緊張、不安、抑郁和行為障礙等。

對本品任一成份過敏者禁用。

1.不應試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發作，此時仍需吸入短效支氣管擴張劑。如發現患者使用短效支氣管擴張劑無效，或他們所需的吸入劑量較平時增加，則應就診。此時應考慮增強抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質激素。
2.以吸入治療替代全身糖皮質激素用藥，有時不能控制需全身用藥才能控制的過敏性疾病，如鼻炎、濕疹。這些過敏性疾病需以全身的抗組胺藥及(或)局部劑型控制癥狀。
3.肝功能下降可輕度影響布地奈德的清除。
4.肺結核患者使用本品可能需慎重考慮。
5.人長期使用布地奈德氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應該確定用藥劑量至最小有效劑量。

200撳/瓶

處方藥

醫保乙類

否

暫定24個月。

國產

1.未發現懷孕期間使用吸入布地奈德會對胚胎及新生兒產生不良作用。
2.尚不知布地奈德能否進入乳汁，但應慎用。

2歲以下兒童應慎用或不用。

1.未見布地奈德與其它治療哮喘的藥物發生有臨床意義的相互作用的報道。
2.作為皮質激素代謝的主要代謝酶-細胞色素P450CYP3A的強抑制劑，酮康唑可增加布地奈德的全身暴露量。
3.在推薦劑量，西咪替丁輕度影響口服布地奈德的藥代動力學，但無明顯臨床意義。

1.在多數情況下，偶爾的過量不會產生任何明顯癥狀，但會降低血漿皮質醇水平，增加血液循環中中性粒細胞的數量和百分比。淋巴細胞和嗜酸粒細胞數量和百分比會同時降低。
2.習慣性的過量會引起腎上腺皮質機能亢進和下丘腦-垂體-腎上腺抑制。

1.含有布地奈德的氣霧劑是一種非鹵代化的糖皮質激素，由于布地奈德具有極高的（約90%）肝臟首過代謝效應，故在較大的劑量范圍內，該藥對局部抗炎作用具有良好的選擇性。
2.在動物與患者的誘發試驗中顯示：布地奈德具有抗過敏和抗炎作用，能緩解對即刻及遲發過敏反應所引起的支氣管阻塞。
3.在高反應性病人，布地奈德具有降低氣道對組胺和乙酰甲膽堿的反應，布地奈德還可以有效地預防運動性哮喘的發作。
4.家兔氣霧吸入布地奈德400μg/天，連續一周，無局部刺激作用。
5.小鼠吸入本品的最小致死劑量為100mg/kg（約為最大推薦人用每日吸入劑量的250倍）。
6.小鼠口服布地奈德200μg/kg天（約為1/2最大推薦人用每日吸入劑量），連續91周，未見致癌作用。
7.Sprague-Dawley大鼠104周的致癌研究中，接受口服劑量50μg/kg/天（約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量）的雄性大鼠神經膠質瘤的發生率明顯增加，并有統計學意義，而對接受口服劑量10、25μg/kg/天（分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/20和1/8）的雄性大鼠及口服劑量為50μg/kg/天（約為1/4最大推薦人用每日吸入劑量）的雄性大鼠未發現致癌作用。
8.Ames實驗、小鼠微核實驗、小鼠淋巴瘤實驗、人淋巴細胞染色體畸變實驗、黑腹果蠅隱性致死實驗及大鼠肝細胞培養物DNA修復實驗研究證實，布地奈德無致突變作用和誘裂作用。
9.大鼠皮下給予布地奈德20μg/kg/天（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/10），母體增重，產前成活率、產時和哺乳期幼仔成活率下降，在5μg/kg（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/40）劑量下無此作用。
10.家兔和大鼠分別皮下給予布地奈德25、500μg/kg/天（分別約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/4和2.5倍）可致死胎、幼仔體重下降、骨骼畸形，大鼠吸入布地奈德100～250μg/kg/天（約為最大推薦人用每日吸入劑量的1/2～1/4）劑量時未見致畸和致死胎作用。

1.吸入給藥后，約10%～15%在肺部吸收，吸入單劑布地奈德1mg，約10分鐘后達最大血藥濃度2nmol/L。
2.經氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為26%，其中2/5來自經口吞咽的部分。
3.分布容積(Vd)約3L/kg，平均血漿蛋白結合率為85%～90%。
4.本品主要經肝首過代謝（約90%），代謝物的糖皮質激素活性較低，主要代謝物6b-羥布地奈德和16a-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。
5.布地奈德的代謝物以其原形或結合的形式經腎排泄。
6.尿中檢測不到原型布地奈德。

閥門朝下，30℃以下保存。

進口藥品注冊標準JX20030106

噴霧吸入。布地奈德氣霧劑的劑量應個體化。
1.在嚴重哮喘和停用或減量使用口服激素的患者，開始使用布地奈德氣霧劑的劑量是:
(1)成人：一日200-1600μg，分成2-4次使用，較輕微的病例一日200-800μg，較嚴重的則是一日800-1600μg)。一般一次200μg，早晚各一次，一日共400μg；病情嚴重時，一次200μg，—日4次，一日共800μg。
(2)2-7歲兒童：一日200-400μg，分成2-4次使用。
(3)7歲以上兒童：一日200-800μg，分成2-4次使用。一日二次用藥(早、晚)一般是足夠的，在嚴重哮喘及哮喘加重時，將一日的劑量分成3-4次使用是有益的，當臨床效果已達到時，維持劑量應逐步減量至能控制癥狀的最低劑量。
2.對需要加強治果的患者，可以增加布地奈德氣霧劑的劑量，因為與服用口服激素的治療相比，前者的全身性副作用發生率較小。
3.非激素依賴的患者：一般在十天內達到治療作用。對支氣管分泌黏液過多的患者，開始時可同時給予一個短期(約2周)口服激素的治療。
4.激素依賴的患者：在開始由口服激素改用布地奈德氣霧劑時，患者應處于相對穩定期，大劑量布地奈德氣霧劑應與以前口服激素合用十天左右。隨后口服激素可逐漸減至最低劑量，在許多病例，布地奈德氣霧劑可以完全替代口服激素。

本品為淡黃色至灰白色的混懸液體，藥液灌裝在耐壓鋁瓶中，撳壓閥門的推動鈕，藥液即成霧狀噴出。