注射用頭孢硫脒

尿路感染,心內(nèi)膜炎,敗血癥

用于敏感菌所引起呼吸系統(tǒng)、肝膽系統(tǒng)、五官、尿路感染及心內(nèi)膜炎、敗血癥。

主要不良反應(yīng)蕁麻疹、哮喘、皮膚瘙癢、寒戰(zhàn)高熱、血管神經(jīng)性水腫等。偶見治療后血尿素氮、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高。少數(shù)患者用藥后可能出現(xiàn)中性粒細胞減少，念珠菌、葡萄球菌等二重感染。

對頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。有青霉素過敏性休克史者。

1.交叉過敏反應(yīng)：應(yīng)用本品前須詳細詢問頭孢菌素類及青霉素類的藥物過敏史，對一種頭孢菌素或頭霉素(cephamycin)過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%-7%；如做免疫反應(yīng)測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。
2.對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。
3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。
4.腎功能減退病人應(yīng)用本品須適當減量。
5.對診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此陽性反應(yīng)也可出現(xiàn)于新生兒。

0.5g

處方藥

醫(yī)保乙類

否

18個月

國產(chǎn)

懷孕早期應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報道，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。

參照用法用量。

老年患者腎功能減退，應(yīng)用時須適當減量。

本品肌內(nèi)注射合用丙磺舒1g后，12小時尿排泄量降為給藥量的65.7%。

1.本品對革蘭陽性菌及部分陰性菌有抗菌活性，對革蘭陽性球菌的作用尤強。本品體外抗菌活性試驗表明：對肺炎球菌、化膿性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布蘭漢菌有較強的抗菌活性，對肺炎鏈球菌MIC90為0.25μg/ml，對化膿性鏈球菌MIC90為0.5μg/ml，對其他3種細菌的MIC90均小于8.0μg/ml，對流感嗜血桿菌亦有較強的抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。
2.對腸球菌亦顯示有很強的體外抗菌活性，MIC90為2.0μg/ml。對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌、白喉桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風桿菌和炭疽桿菌均有良好抗菌作用。
3.對金黃色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的體外抗菌活性不如萬古霉素。本品作用機制為抑制敏感菌的細胞墅合成，而產(chǎn)生殺菌作用。

1.本品口服不吸收，靜脈滴注1.0g后，血藥峰濃度(Cmax)為(68.93±6.86)mg/L，血消除半衰期(t1/2β)為(1.19±0.12)h，血藥濃度一時間曲線下面積(AUC)為(94.7±9.8)mg·h/L，12小時尿藥累計排泄率為93.1±3.2%。肌內(nèi)注射1.0g后，血藥峰濃度（Cmax）為(35.12±4.34)mg/L，達峰時間(tmax)為(0.78±0.08)h，半衰期為(1.38±0.21)h，血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)為(85.3±8.0)mg·h/L，12小時尿中藥累計排泄率為84.2±5.9%。
2.與靜脈滴注相比，其絕對生物利用度為90.3±6.4%。本品注射后在體內(nèi)組織分布廣泛，以膽汁、肝、肺等處含量為高，不透過血-腦脊液屏障。在機體內(nèi)幾乎不代謝，主要從尿中排出，12小時尿中排出給藥量的90%以上。腎功能減退患者，肌內(nèi)注射后血清半衰期延長至13.2小時，約為正常半衰期的10倍，24小時尿中僅排出給藥量的3.2%，血液透析可排出給藥量的20%-30%。

密閉，在冷暗(2-10℃)干燥處保存。

《中國藥典》2010年版二部

肌肉注射：一次0.5-1.0g，一日4次；小兒按體重一日50-100mg/kg，分3-4次給藥。靜脈滴注：一次2g，一日2-4次；小兒按體重一日50-100mg/kg，分2-4次給藥。臨用前加滅菌注射用水或氯化鈉注射液適量溶解。

本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，有引濕性。