鹽酸表柔比星注射液

結腸癌,乳腺癌,脂肪瘤,原發性肝癌,直腸癌,胃癌,卵巢癌,直腸癌

本品用于治療白血病﹐惡性淋巴瘤﹐多發性骨髓瘤﹐乳腺癌﹑小腸脂肪瘤、肺癌﹑軟組織肉瘤﹑胃癌﹑肝癌﹑結腸直腸癌﹑卵巢癌等。

1.與阿霉素相似﹐但程度較低﹐尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性。2.其它不良反應有:脫發﹐60～90%的病例可發生﹐一般可逆﹐男性有胡須生長受抑。粘膜炎﹐用藥的第5～10天出現﹐通常發生在舌側及舌下粘膜。胃腸功能紊亂﹐如惡心、嘔吐、腹瀉。曾有報道偶有發熱、寒顫、蕁麻疹、色素沉著、關節疼痛。

1.禁用于因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的病人。2.已用過大劑量蒽環類藥物(如阿霉素或柔紅霉素)的病人。3.近期或既往有心臟受損病史的病人。

1.關于心臟毒性(1)可導致心肌損傷﹐心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明﹐表阿霉素的心臟毒性比它的同分異構體阿霉素小。比較性研究表明﹐表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表阿霉素治療期間仍應嚴密監測心功能﹐以減少發生心力衰竭的危險(這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發生﹐并可能對相應的藥物治療無效)。(2)對目前或既往接受縱隔﹑心包區合并放療的病人﹐表阿霉素心臟毒性的潛在危險可能增加。(3)在確定表阿霉素最大蓄積劑量時﹐與任何具有潛在心臟毒物聯合用藥時應慎重。(4)在每個療程前后都應進行心電圖檢查。蒽環類﹐尤其是阿霉素所引起的心肌病﹐在心電圖上表現為QRS波群持續性低電壓﹑收縮間期的延長超過正常范圍(PEP/LVET)﹐以及射血分數減低。對接受表阿霉素治療的病人﹐心電監護是非常重要的﹐可以通過無創傷性的技術如心電圖﹑超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要﹐可通過放射性核素血管造影術測量射血分數。2.關于肝腎功能影響(1)由于表阿霉素經肝臟系統排泄﹐故肝功能不全者應減量﹐以免蓄積中毒。中度肝功能受損者(膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15%)﹐藥量應減少50%。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/10ｏml或BSP滯留量大于15%)藥量應減少75%。(2)中度腎功能受損患者無需減少劑量﹐因為僅少量的藥物經腎臟排出。表阿霉素和其它細胞物一樣﹐因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應檢查血尿酸水平﹐通過藥物控制此現象的發生;另外﹐在用藥1～2天內可出現尿液紅染。3.關于骨髓抑制可引起白細胞及血小板減少﹐應定期進行血液學監測。4.關于給藥說明(1)靜脈給藥﹐用滅菌注射用水稀釋﹐使其終濃度不超過2mg/ml。(2)建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之后﹐再經此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險﹐并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗。(3)表阿霉素注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反復注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好。(4)不可肌肉注射和鞘內注射。

抗生素玻璃瓶，1瓶/盒。

處方藥

醫保乙類

否

暫定12個月。

國產

尚無定論性資料說明表阿霉素對人的生育力是否有不利影響，以及對胎兒是否有致畸作用或其它有害影響。但有實驗資料提示表阿霉素與大多數抗腫瘤藥物和免疫抑制劑類似，在特定試驗條件下，在動物身上表現出致突變性和致癌性，可以降低胎兒的成活率。因此在妊娠期間不主張使用本品，哺乳期婦女禁用。

兒童用藥無特殊要求。

老年患者伴心功能減退者宜慎用或減量。

1.表阿霉素可與其他抗腫瘤藥物合用﹐但表阿霉素用量應減低。聯合用藥時﹐不得在同一注射器內使用。2.表阿霉素不可與肝素混合注射﹐因為二者化學性質不配伍﹐在一定濃度時會發生沉淀反應。

尚未明確

1關于心臟毒性（1）可導致心肌損傷，心力衰竭。動物實驗和短期人體實驗表明，表柔比星的心臟霉性比異構體阿霉素小。比較研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表柔比星治療期間仍應嚴密監測心功能，以減少發生心力衰竭的危險（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發生，并可能對相應的藥物治療無效）；（2）對目前或既往接受縱隔、心包區合并放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險可能增加；（3）在確定表柔比星最大蓄積劑量時，與任何具有潛在心臟毒物聯合用藥時應慎重；（4）在每個療程前后都應進行心電圖檢查，蒽環類，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心電圖上表現為QRS波群持續性低電壓、收縮間期的延長超過正常范圍（PEP/LVET），以及射血分數減低。對接受表柔比星治療的病人，心電監護是非常重的，可以通過無創傷性的技術如心電圖、超聲心動圖來評估心臟功能。如有必要，可通過放射性核素血管造影術測量射血分數。2關于肝腎功能影響（1）由于表柔比星經肝臟系統排泄，故肝功能不全者應減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4~3mg/100ml或BOP滯留量9~15%），藥量應減少50%。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/100ml或BSP滯留量大于15%）藥量應減少75%。（2）中度腎功能受損患者無需減少劑量，因為僅少量的藥物經腎臟排出，表柔比星和其他細胞物一樣，因腫瘤細胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應檢查血尿酸水平，通過藥物控制此現象的發生；另外，在用藥1~2天內可出現尿液紅染。3關于骨髓抑制可引起白細胞及血小板減少，應定期進行血液學監測。4關于給藥說明（1）靜脈給藥，用滅菌注射用水稀釋，使其終濃度不超過2mg/ml。（2）建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實在靜脈之后，再經此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險，并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗。（3）表柔比星注射時溢出靜脈會造成組織的嚴重損傷甚至壞死。小靜脈注射或反復注射同一血管會造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注射好。（4）不可肌肉注射和鞘內注射。

尚未明確

陰涼避光處

本品應采用緩慢靜脈或動脈內注射，也可加100~250ml氯化鈉注射液點滴。在進行肝動脈插管介入治療時，可川碘化汕混和以期增強。常規劑量：表柔比星單獨用藥時成人劑量為60-90mg/m2體表面積，靜脈注射，3-5分鐘內注入體內。根據病人血象可問隔21天重復使用。高劑量：若單獨使用表柔比星治療肺癌時，應按下述方案給藥：*未經治療的小細胞肺癌每天按體表面積l20mg/m2，每三周一次。*未經治療的非小細胞肺癌（鱗狀上皮細胞肺癌、火細胞肺癌或肺腺癌）：每天按體表面積135mg/m2，每三周一次；或45mg/m2，每三周的第一、二、三天各一次。聯臺化療時，可參閱多柔比星的聯合化療方案，以相應的較高劑量表柔比星替代多柔比星即可。據國外文獻報道：以CEF-120[環磷酰胺（C）：75mg/m2、PO、D1、14；鹽酸表柔比星注射液(E)：60mg/m2，[V，D1，8；5-氟脲嘧啶(F)：50Omg/m2，EV，D1,8]和FEC-100方案組[5-氟脲嘧啶(F)：500mg/m2，IV，D1；鹽酸表柔比星注射液(E):100mg/m2，IV，D1；環磷酰胺（C）：500mg/m2，IV，D1]較為常用，其中CEF-120方案組尚需額外給予甲氧芐啶-磺胺甲噁唑或氟喹諾酮類抑菌劑治療，并根據血液毒性對劑量進行調整。本品體外溶血性實驗結果表明本品具有溶血特性，給藥時注意緩慢給藥或緩慢點滴并嚴密監測血象。特殊人群給藥肝功能不全者：肝臟為表柔比星的主要代謝途徑，肝功能不全可降低本品的清除率，引起藥物總毒性的增加。故應降低給藥劑量，中度肝功能受損患者（膽紅素1.4-3mg/10Oml或BPS滯留量>15%)，藥量應減少75%。腎功能不全的患者：本品僅有少量經由腎臟排出，故輕、中度腎功能受損患者無需減少劑量，但嚴重腎衰患者（血清肌酐＞5mg/ml）應減少給藥劑量。骨髓功能不全的患者：對因以往化療、放療、老年或骨髓浸潤而造成骨髓造血功能不良的病人，可用小劑量（即常規劑量的60-75mg/m2體表面積，高劑量的105-120mg/m2體表面積治療。每個療程的總量分2-3次使用。使用注意保護措施：接觸本品時，應采取以下措施：1、給藥人員應當接受過相關的配液及注射技術培洲。2、孕婦不應從事接觸本品的工作。3、給藥人員應穿戴防護衣服、手套，并在接觸本品后予以拋棄。4、注射時應在指定區域（最好在通風處），并鋪上保護性的廢棄吸水性塑料紙。5、所有配液及注射時用過的器具、手套等均應放入高危廢棄袋中高溫焚燒。一旦發生藥物外溢或泄漏，應給予低濃度的次（0.1%氯），最好是用肥皂水、水依次沖洗。一旦皮膚或眼睛意外接觸本品，應用大量的清水、肥皂水或碳酸鈉溶液沖洗，眼結膜應用鹽水沖洗。并注意不要傷及皮膚，傷及皮膚時應尋求醫療監護。脫下手套后應立即洗手。