鹽酸多奈哌齊分散片

濟宇

輕度阿爾茨海默病,中度阿爾茨海默病

輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

最常見的不良反應有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。按發生器官、系統及發生的頻率，不良反應情況如下:
常見(>1/100,<1/10):普通感冒、厭食、腹瀉、惡心、嘔吐、胃腸功能絮亂、皮疹、瘙癢癥、幻覺、焦慮、易激惹、攻擊行為、昏厥、眩暈、失眠、肌肉痙攣、尿失禁、頭痛、疲勞、疼痛、意外傷害。
少見(>1/1000,<1/100):癲癇、心動過緩、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。
罕見(>1/10000,<1/1000):錐體外系癥狀、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯、肝功能異常，包括肝炎。

禁用于對鹽酸多奈哌齊、衍生物或制劑中賦形劑有過敏史的病人。禁用于孕婦。

1.應當由一個在阿爾茨海默病的診斷和治療方面有經驗的醫師開始并監督鹽酸多奈哌齊的治療。
(1)通過公認的標準(如DSMIV，ICD10)來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續，只要對病人的治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床應當定期被重新評估。
(2)當治療的益處不再存在時，應當考慮中止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默病病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如:與年齡相關的認知功能減退)病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。
2.:鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。
3.心血管系統:膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用(如心動過緩)，患有“病竇綜合癥”或其它室上性心臟傳導阻滯的病人尤其注意。
4.曾有暈厥和癲癇發生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導沮滯或竇性停博的病人。在昏厥或癲癇的病人中，要考慮心臟傳導阻滯或長期竇性間隙。
5.消化系統:對于患潰瘍病危險性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的(NSAIDs)病人應監測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗中，與安慰劑相比，消化性潰瘍及胃腸道出血的發病率未見增加。
6.泌尿生殖系統:擬膽堿藥物可引起膀胱排出受阻，但鹽酸多奈哌齊臨床試驗中未見此作用。
7.神經系統:擬膽堿作用可能造成癲癇大發作。但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現之一。如果患者在用藥過程中出現幻覺，易激動和攻擊行為等精神紊亂癥狀，應采取減量或停止治療。
8.擬膽堿藥有可能加重或誘發錐體外系癥狀。
9.呼吸系統:因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應慎用。服用鹽酸多奈哌齊時應避免合用其它乙酰膽堿酯酶抑制劑，膽堿能系統的激動劑或拮抗劑。
10.嚴重肝功能不全:目前尚無有關嚴重肝功能不全患者的資料。如果出現不能解釋的肝功能異常，應當考慮停用鹽酸多奈哌齊。
11.對駕駛及操作機器能力的影響:阿爾茨海默型癡呆可能會影響駕駛或操作機器的能力。另外，多奈哌齊可以引起乏力、頭暈和肌肉痙攣，主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時。對于服用多奈哌齊的阿爾茨海默型癡呆病人繼續駕駛或操作復雜機器的能力應當由治療醫師作出常規的評估。

5mg*12片/盒

處方藥

非醫保

否

18個月

國產

1.孕婦：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結果未發現有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從,17天至產后20天給藥死產輕微增多，并且產4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發現異常作用。因此，孕婦禁用本品。
2.哺乳期婦女：尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。

兒童用藥的安全性尚未確定，本品不推薦用于兒童。

詳見【用法用量】第1項。

1.CYP3A4和CYP2D6同功酶的誘導劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高本品的消除率。酶的誘導劑，如利福平、苯妥英鈉、卡馬西平和酒精可能降低多奈哌齊的濃度。因為抑制或者誘導作用的程度還不知道，類似藥物的聯合應用應當非常謹慎。
2.CYP3A4和CYP2D6同功酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制本品的代謝。活體外試驗顯示細胞色系酶P450系統的同工酶3A4和很小程度參與的同工酶2D6與多奈哌齊的代謝有關。活體外的藥物間相互作用研究顯示酮康唑和奎尼丁，分別是CYP3A4和2D6的抑制劑，抑制多奈哌齊的代謝。因此，這些和其它CYP3A4的抑制劑如伊曲康唑和紅霉素，和CYP2D6的抑制劑如能夠抑制多奈哌齊的代謝。在對健康志愿者進行的研究中，酮康唑增加多奈哌齊的平均濃度大約30%。
3.本品對茶堿、西咪替丁、華法林、地高辛的代謝未發現有干擾。鹽酸多奈哌齊和/或任一代謝產物都不抑制茶堿、華法令、西咪替丁或地高辛在人體內的代謝。鹽酸多奈哌齊的代謝不被同時服用地高辛或西咪替丁所影響。
4.本品可能會影響有抗膽堿活性的藥物。應用多奈哌齊的臨床經驗目前尚有限。因為這個原因，可能還沒有記錄到所有可能出現的相互作用。開處方醫生應當清楚可能會發生的新的未知的與多奈哌齊的相互作用。鹽酸多奈哌齊有與抗膽堿能藥物相互作用的可能。也有與共同治療的藥物象琥珀膽堿、其它神經-肌肉接頭阻滯劑或膽堿能激動劑或β-受體阻滯劑(其影響心肌的傳導)等有協同作用的可能。

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

孕婦:以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結果未發現有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產后20天給藥，死產輕微增多，并且產后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發現異常作用。目前尚無交將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，孕婦禁用本品。哺乳期婦女:尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品的婦女不能哺乳。

未進行該項研究且暫無可靠文獻參考。

密封，置陰涼處。

1.成年人/老年人:口服，可加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服或吞服。初始治療用量為一次5mg(1片)，每日一次，晚上睡前服藥；一日5mg的劑量應至少維持一個月，以評價早期的臨床反應，達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。一日5mg治療一個月，并做出臨床評價后，可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一次10mg(2片)，一日一次。推薦的最大劑量為每日10mg(2片)。大于每日10mg劑量未進行過臨床研究。停止治療后，鹽酸多奈哌齊的逐漸減退，終止治療無反跳現象。
2.肝/腎功能不全:腎功能不全的患者:由于鹽酸多奈哌齊的清除并不受此影響，故服用方法與正常人相似。對于輕至中度肝功能不全患者，由于可能的影響(見藥代動力學)，建議根據個體耐受度適當調整劑量。對于嚴重肝功能不全的患者目前尚無資料。

本品為白色或類白色片。