蒿甲醚注射液

瘧疾,抗氯喹惡性瘧,惡性瘧,間日瘧,瘧疾

適用于各類瘧疾的治療，包括抗氯喹惡性瘧的治療，如惡性瘧和間日瘧。

本品反應輕微，個別患者有門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶輕度升高，網織紅細胞可能有一過性減少。

對本品過敏者禁用。

本品遇冷如有凝固現象，可微溫溶解后使用。

1ml*6支/盒

處方藥

非醫保

否

24個月

國產

孕婦禁用。

小兒常用量，肌內注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。

本藥與金硫葡糖都可誘導血液異常，而兩藥聯用可增強該不良反應。

1.藥理學
蒿甲醚為青蒿素的衍生物，對瘧原蟲紅內期有強大且快速的殺滅作用，能迅速控制臨床發作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚，主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。
(1)青蒿素通過影響瘧原蟲紅內期的超微結構，使其膜系結構發生變化。由于對食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營養攝取，當瘧原蟲損失大量胞漿和營養物質，而又得不到補充，因而很快死亡。
(2)其作用方式是通過其內過氧化物(雙氧)橋，經血紅蛋白分解后產生的游離鐵所介導，產生不穩定的有機自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質形成共價加合物，而使瘧原蟲死亡。
2.毒理學
小鼠口服蒿甲醚的LD50為895～977mg/kg，大鼠肌肉注射蒿甲醚油劑的LD50為597mg/kg。
(1)亞急性毒性試驗表明大鼠肌注蒿甲醚油劑每天18mg/kg×14天后，除網織紅細胞數減少外，無其他不良反應。
(2)本藥有一定的胚胎毒性，表現為胚胎吸收。

肌內注射后吸收快且完全。肌注10mg/kg后，血藥達峰時間為7小時，峰值可達到0.8mg/L左右，T1/2約為13小時。在體內分布甚廣，以腦組織最多，肝、腎次之。主要通過腸道排泄，其次為尿排泄。

密封保存。

1.成人常用量，肌內注射，首劑160mg，第2日起每日1次，每次80mg，連用5日。
2.小兒常用量，肌內注射，首劑按體重3.2mg/kg；第2～5日，每次按體重1.6mg/kg，每日1次。