利培酮口服溶液

單克

急性精神分裂癥,慢性精神分裂癥,精神病,雙相情感障礙,精神病

1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的癥狀。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續發揮其臨床。
2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發作，其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、睡眠要求減少、語速加快、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過激行為）。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。　　
2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。　　
3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。　　
4.偶爾會出現（性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。　　
5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。　　
6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發水中毒。　　
7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型、月經失調、閉經。
8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。　　
9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

對本品過敏者禁用。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。
2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（性）低血壓，此時則應考慮減量。
3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。
4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。
5.患有帕金森氏綜合癥的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用本品。
7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。
8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。
9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

30ml:30mg/瓶

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。
2.動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。
3.本品是否會經人體乳汁排出尚不清楚，動物實驗表明，利培酮和9—羥基-利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。

1.對于精神分裂癥，目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經驗。對于品行障礙和其它行為紊亂，目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經驗。
2.對于雙相情感障礙的躁狂發作，目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經驗。

老年人對利培酮的耐受性良好。

1.尚未系統評估本品與其它藥物合用的風險，鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞系統的藥物合用時應慎重。
2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動劑的作用。
3.卡馬西平及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用卡馬西平或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。
4.托吡酯略微降低利培酮的生物利用度，對本品中的抗精神病活性成份無影響。因此，該相互作用基本上不具有臨床意義。
5.酚噻嗪類抗精神病藥，三環抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度。
6.阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數，西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但對但對其抗精神病活性成份的影響很小，和帕羅西汀（CYPD6抑制劑）可增加本品的血藥濃度，但對其抗精神病活性成份需要濃度的影響較小，當開始或停止與或帕羅西汀合用時，醫生應重新確定本品的劑量。
7.紅霉素（CYP3A4抑制劑）不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數。

1.出現急性過量癥狀時，應考慮是否有其它藥物合用引起的因素。一般來說，所報道的過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮靜、心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。
2.曾有患者過量服用本品達360mg的報告，現有證據表明，本品安全范圍很寬。藥物過量時，罕見QT間期延長的報告。過量解救時，應維持氣道的通暢，確保足夠的氧氣和良好的通氣，且應考慮洗胃（若患者意識喪失應插管進行）給予活性炭和輕瀉劑，并應立即進行心血管監測，其中包括連續的心電圖監測，以發現可能出現的心律失常。
3.本品無特定的解救藥。因此，應采用適當的支持療法。對低血壓及循環衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經藥等適當措施加以糾正。一出現嚴重的錐體外系癥狀時，則應給予抗膽堿藥，在病人恢復前應持續進行密切的醫療監測及監護。

1.本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。
2.利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。
3.對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1.利培酮經口服后可被完全吸收，并在1-2小時內達到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內，利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。
2.本品在體內可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。
3.大多數病人在1天內達到利培酮的穩態，經過4-5天達到9-羥基-利培酮的穩態。
4.用藥一周后，70%的藥物經尿液排泄，14%的藥物經糞便排泄，經尿排泄的部分中，35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮，其余為非活性代謝物。
5.老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。

避光，密閉保存。

1.由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時,應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑,則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。
2.對已用的抗帕金森氏癥藥是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。口服。
(1)成人：每日1次或每日2次。起始劑量1mg，在1左右的時間內逐漸將劑量加大到每日2-4mg，第2周內可逐漸加量到每日4-6mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。一般情況下，最適劑量為每日2-6mg。每日劑量一般不超過10mg。
(2)腎病和肝病患者：建議起始劑量為一次0.5mg，一日2次。根據個體需要，劑量可逐漸加大到一次1-2mg，一日2次。在獲得更多的經驗前，此類患者加量過程中應慎重。臨床用藥，請遵醫囑。

本品為無色至微黃色澄清液體。