鹽酸金剛乙胺顆粒

氣管炎,支氣管炎,肺炎,咽炎,流感,禽流感,甲型H1N1,流感

本品用于成人預防和治療A型流感病毒感染，也適用于兒童預防A型流感病毒感染。

據資料介紹，在臨床對照試驗中，對1,027名患者在推薦的每日0.2g劑量下服用本品，多數的不良事件為消化系統和神經系統反應。

對金剛烷系列藥物（包括金剛烷胺和金剛乙胺等）過敏的患者禁用。

據報道，有癲癇病史的患者服用鹽酸金剛烷胺后，癲癇發作的發病率增加了。

50mg*8袋

處方藥

醫保乙類

否

12個月

國產

如與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。

藥理作用：
鹽酸金剛乙胺為合成的抗病，主要對A型流感病毒具有活性。本品的作用機理尚不完全清楚，可能是通過抑制病毒脫殼，從而在病毒復制的早期環節起作用。遺傳學研究提示，由病毒顆粒M2基因編碼的一種蛋白，在金剛乙胺抑制敏感A型流感病毒中起重要作用。本品不影響滅活的A型流感病毒疫苗的免疫原性。
毒理研究：
遺傳毒性：在進行的數項標準致突變試驗中，未見本品有致突變作用。
生殖毒性：雌、雄大鼠在給予劑量達60mg/kg/日（按體表面積推算，相當于人最大用藥劑量的3倍），未發現其生育能力降低。有報道，本品能通過小鼠的胎盤，并已證實。當給予大鼠劑量達200mg/kg/日（按體表面積推算相當于人最大用藥劑量的11倍）時，本品具有胚胎毒性，該劑量產生的胚胎毒性被認為是由于增加了胚胎的吸收所致，而且此劑量對母體也產生了以下影響，如運動失調、震顫、驚厥和明顯的體重下降。兔子給予劑量為16mg/kg（按體表面積推算，相當于人最大用藥劑量的5倍）時，未發現有胚胎毒性，孕鼠給予本品劑量分別為30、60和200mg/kg/日（按體表面積推算分別相當于人最大用藥劑量的1.7、3.4和11倍），60和200mg/kg/日劑量組發現母體毒性，在產后第2-4天期間，幼仔死亡率增加；另外在兩個較高劑量組，還發現F1代動物生育力降低，所以在妊娠期，應權衡對母體和胚胎的利大于弊時，才可使用本品。
致癌性：尚未進行動物致癌性的研究。

據Physician’sDeskReference(54版)介紹，目前尚無有效的藥效學數據可以明確鹽酸金剛乙胺血漿濃度與它的抗病毒效果之間的關系。
國外文獻報道：單一劑量100mg鹽酸金剛乙胺口服吸收后血藥濃度峰值為74±22ng/ml（范圍45～138ng/ml）。對于20～40歲之間的健康成年人，在6±1小時后可達到高峰。這種劑量在上述群體的體內半衰期是25.4±6.3h（范圍13～65h）,同一劑量在71至79歲的健康人實驗中，體內清除半衰期是32±6h（范圍20～65h）。在18歲至70歲的健康志愿者每日服用二次100mg的金剛乙胺，10天后，藥時曲線下面積AUC值比服用單一劑量100mg預計的高出近30%。在穩定狀態下，最低血藥濃度范圍在118～468ng/ml。研究發現在藥代動力學方面，這些患者并沒有年齡之間的差異。然而，在對50～60歲組，61～70歲組，71～79歲組健康的老年受試者進行對比研究中發現，71～79歲組的在穩定狀態下的平均AUC值、峰值濃度和消除半衰期值比其它二組高出20～30%。對60～102歲需要家庭護理的患者，在穩定狀態下濃度比健康的青年人和中老年人組高出2～4倍。
金剛乙胺對兒童全面的藥物動力學特點尚未系統研究。給一組（10個人）4～8歲的兒童6.6mg/kg劑量的鹽酸金剛乙胺糖漿劑，5至6小時后，金剛乙胺的血漿濃度范圍在446～988ng/ml，24小時后，范圍在170～424ng/ml，在某些兒童中最后一次服藥后72小時血漿中仍能測到該藥物濃度。
口服后，金剛乙胺在肝臟中被廣泛的代謝，尿中排泄的原形僅占劑量的25%。在血漿中發現三種羥基代謝物。在服用單一劑量的金剛乙胺200mg后，經72小時尿中排出的羥基代謝物及一種相關的結合代謝物和原形物約占劑量的74%±10%(n=4)。
在一組（14人）主要為穩定期肝硬變的慢性肝病患者中，組成6位肝病患者和6位性別、年齡及體重相仿的健康受試者，口服單一200mg劑量的金剛乙胺后作比較，其藥物動力學沒有明顯差異。患嚴重肝功能不良的病人（10人）在服用單一劑量200mg后，與從健康受試者得到的原始數據作對照，AUC值增加了近3倍，清除半衰期約長2倍，表觀清除率大約降低50%。
腎功能不全者對金剛乙胺的藥物動力學影響的研究中得到的結論是不一致的。在肌酐清除率（CrCl）為31～50ml/min的8位患者和CrCl為11～30ml/min的6位患者，與體重、年齡和性別相仿的健康受試者（9人CrCl>50ml/min）進行對照，在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，表觀清除率分別降低37%和16%，血漿代謝物濃度較高。8位血液滲析病人（CrCl0～10ml/min）在口服單一劑量200mg金剛乙胺后，與年齡相仿的健康組對比，消除半衰期增加了1.6倍，表觀清除率下降40%。血液滲析無助于金剛乙胺的清除。
與金剛乙胺結合血的體外人血漿蛋白的濃度超過通常的血漿濃度大約40%，白蛋白是主要的結合蛋白。

避光

口服。撕開小袋，把藥物倒入適量的溫水中，搖勻，即可服用。1.成人和兒童的預防用藥：成人：成人的推薦劑量是每次100mg(2包)，每日二次。兒童：10歲以下兒童，每日一次，每次5mg/kg，每日劑量不超過150mg。10歲或以上的兒童，用量與成年人一致。2.成人的治療用藥：成人的推薦劑量為每次100mg(2包)，每日二次。在出現A型流行性感冒的癥狀和體征時，服用本品越早越好，在48小時內服用本品治果更好，從癥狀開始連續治療約七天。