注射用酒石酸長春瑞濱

非小細胞肺癌,轉(zhuǎn)移性乳腺癌,難治性淋巴瘤,卵巢癌,頭頸部腫瘤,腦皮質(zhì)瘤,腦瘤,卵巢癌

非小細胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌以及難治性淋巴瘤、卵巢癌、頭頸部腫瘤

1.血液系統(tǒng)毒性：粒細胞減少，中度貧血；周圍神經(jīng)毒性反應(yīng)：一般限于深腱反射降低，麻木少見，偶見感覺異常，長期用藥可出現(xiàn)下肢無力；
2.消化道自主神經(jīng)系統(tǒng)：主要是腸麻痹引起的便秘，麻痹性腸梗阻罕見，偶見惡心嘔吐；
3.消化系統(tǒng)：可引起呼吸困難或支氣管痙攣，可在注藥后數(shù)分鐘或數(shù)小時內(nèi)發(fā)生；
4.其它：進行性中度脫發(fā)，下頜痛，局部靜脈炎。

禁用于治療前粒細胞計數(shù)<1000細胞/mm3的患者。

1.本品必須在有癌癥化療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下仔細調(diào)整給藥劑量和使用。
2.本產(chǎn)品必須經(jīng)靜脈給藥。在注射長春瑞濱前，注射針頭或?qū)Ч芊庞谇‘?dāng)位置極為重要。在靜脈注射長春瑞濱給藥時，滲漏至周圍組織可引起相當(dāng)?shù)拇碳ば浴⒕植拷M織壞死和/或血栓性靜脈炎。如果發(fā)生外滲，應(yīng)立即停止注射，剩余劑量的長春瑞濱應(yīng)從其他靜脈給藥。
3.接受長春瑞濱治療的患者應(yīng)在治療前或治療后經(jīng)常測定骨髓抑制發(fā)生情況。粒細胞減少癥是劑量依賴性的。粒細胞減少發(fā)生于給藥后的第7～10天，而在之后的7～14天粒細胞計數(shù)恢復(fù)。在每次給以長春瑞濱前應(yīng)進行全面的血細胞計數(shù)檢查。長春瑞濱不可給予粒細胞計數(shù)<；3000細胞./.mm
4.的患者。發(fā)生嚴重的粒細胞缺乏的患者有感染或發(fā)熱癥狀時應(yīng)仔細監(jiān)護。粒細胞減少患者應(yīng)減少給藥劑量。
5.應(yīng)采取措施，避免長春瑞濱接觸眼部。有報道因事故性接觸其他長春花堿引起眼部嚴重的刺激性反應(yīng)。如眼部接觸長春瑞濱，應(yīng)對眼部用水進行徹底沖洗。
6.肝臟在長春瑞濱的代謝中起著重要的作用。因為嚴重肝臟疾病患者的臨床經(jīng)驗有限，當(dāng)給予嚴重肝損傷或肝損害患者時應(yīng)特別注意。
7.腎功能不全者應(yīng)慎用。

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處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

有報道長春瑞濱或其他長春花堿與絲裂霉素配伍用藥時發(fā)生急性肺反應(yīng)。盡管長春瑞濱的藥物動力學(xué)不受同時給予順鉑的影響，長春瑞濱與順鉑合用時的粒細胞減少的發(fā)病率比單獨使用長春瑞濱顯著增加。同時使用長春瑞濱和多烯紫杉醇的患者，同時使用或隨后使用，應(yīng)檢測神經(jīng)病癥狀。之前進行過放療的患者給予長春瑞濱時可增加對放射作用的敏感性。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

長春瑞濱的抗腫瘤活性被認為主要通過干擾微管蛋白而抑制中期有絲分裂。與其他長春花堿相似，長春瑞濱還可以干擾：
1.氨基酸、環(huán)AMP和谷胱甘肽的代謝；
2.鈣調(diào)素依賴性鈣離子轉(zhuǎn)運ATP酶活性；
3.細胞呼吸；
4.核酸和脂肪生物合成。在小鼠完整晶胚培養(yǎng)中，長春瑞濱、長春新堿和長春堿在相同濃度（2uM）時抑制微管形成的微絲分裂，包括阻斷細胞的中期分裂。長春新堿在濃度為5uM時對軸突微管具有解聚作用，而長春堿和長春瑞濱在30uM和40uM時才具有這種作用。這些數(shù)據(jù)表明，長春瑞濱對有絲分裂中期的微管作用具有相對選擇性。

本品靜脈給藥后,血漿動力學(xué)符合三室模型,終末相平均半衰期為40小時,血漿清除率高,約為每小時0.8升/公斤體重。主要在肝臟代謝與清除,經(jīng)膽道,從糞便排出。

避光在2~8°C保存

本品只能靜脈給藥。1、單藥治療:推薦劑量為每次25～30mg/m2,21天為一周期,分別在第1,8天各給藥一次,2～3周期為一療程。2、聯(lián)合用藥:用藥劑量和給藥時間隨化療方案而有所不同。3、本品必須先用生理鹽水稀釋至50ml,于短時間(6～10分鐘)內(nèi)經(jīng)靜脈輸入,然后用250～500ml生理鹽水沖洗靜脈。必須確認注射針頭在靜脈內(nèi)方可開始注射,藥物若滲出靜脈將引起局部強烈刺激反應(yīng),一旦藥液外漏應(yīng)立即停止注藥,余藥另換靜脈注入。如藥物不慎進入眼睛應(yīng)立即用大量清水或等滲液沖洗。

本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。