單硝酸異山梨酯分散片

魯南

中暑,冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭

冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療；與洋地黃和/或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用，治療慢性充血性心力衰竭。

用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，通常連續(xù)使用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低、心動(dòng)過緩、心絞痛加重和暈厥。

急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）；嚴(yán)重低血壓（收縮壓

低充盈壓的急性心急梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄、性低血壓及腎功能不全者慎用。

20mg*48片/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

國產(chǎn)

盡管沒有充分的證據(jù)證明女性在孕期服用本品是安全的，但酯類藥物已使用多年并沒有產(chǎn)生不良后果，且動(dòng)物試驗(yàn)證明也無不良影響。但對(duì)于妊娠及哺乳期的病人不推薦使用本品。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

老年人服用本品更易產(chǎn)生低血壓反應(yīng)，應(yīng)注意調(diào)整服用劑量。

與其它血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、抗高血壓壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。

如不慎過量服用本品，有以下兩種癥狀發(fā)生：
——血管普遍擴(kuò)張，出現(xiàn)劇烈頭痛、興奮、心動(dòng)過速、冷汗、頭暈、血壓下降甚至?xí)炟剩斐商撁摗?br/> ——由于正鐵血紅蛋白缺乏而產(chǎn)生青紫。如病人的正鐵血紅蛋白的濃度為0.89/100ml或以上的水平時(shí)，可按每公斤體重1～2mg的劑量靜脈注射1%亞甲藍(lán)，對(duì)于癥狀較輕時(shí)，可按50mg/kg的劑量口服亞甲藍(lán)。
服藥過量時(shí)，建議：1、誘導(dǎo)嘔吐；2、服活性炭；3、血壓下降者可抬高腿部，仰臥并在專業(yè)醫(yī)院進(jìn)行治療。

單異山梨酯（ISMN）為二異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機(jī)酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加。總的效應(yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

含服吸收迅速，藥物在口內(nèi)2分鐘內(nèi)即可溶解。可提高兒童和老年人用藥的順應(yīng)性。并且生物利用度高，無肝臟首過效應(yīng)，有效血藥濃度穩(wěn)定，半衰期t1/2為5～6小時(shí)，作用維持時(shí)間較長。該藥在心臟、腦組織和胰腺中含量較高，脂肪組織、皮膚、大腸、腎上腺和肝臟含量較低，血漿蛋白結(jié)合率低。腎臟是該藥主要排泄途徑，其次為膽汁排泄。口服該藥48小時(shí)內(nèi)約有81%從尿中排泄，膽汁排泄量約有18%。在尿中排泄的主要形式為異山梨酯，為48%；其次為5-單異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物，占27%；以原型排泄僅占6%。膽汁排泄的主要形式也為5-單異山梨酯-葡萄醛酸結(jié)合物，它們隨膽汁進(jìn)入腸腔后被水解，釋放出的單異山梨酯，絕大部分以重吸收至血液。

遮光、密閉保存。

用5%葡萄糖注射液稀釋后從1~2mg/hr開始靜滴，根據(jù)患者的反應(yīng)調(diào)整劑量，最大劑量為8~10mg，用藥期間須密切觀察患者的心率及血壓。由于個(gè)體反應(yīng)不同，需個(gè)體化調(diào)整劑量。