格列美脲片

佳和洛

2型糖尿病,2型糖尿病

本品用于單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。

1.免疫系統：個別病例輕微的過敏反應可發展成導致威脅生命的嚴重情況，如呼吸困難、血壓降低，有時發展為休克。極個別病例可出現過敏性血管炎。同其它磺脲類、磺胺類或相關物質可能有交叉過敏性。
2.血液和淋巴系統：在格列美脲片治療的過程中血液學變化罕見，中、重度的血小板減少、白細胞減少、紅細胞減少癥、粒細胞減少、粒細胞缺乏、溶血性貧血和全血細胞減少曾有報道。通常停藥后即可恢復。
3.代謝系統：在極少數病例已觀察到服用格列美脲片后出現了低血糖反應，低血糖反應通常立即發生，可能非常嚴重，有時難以矯正。與其它降血糖療法一樣，低血糖反應基于個體因素，如飲食習慣和用藥劑量。
4.眼：尤其是在治療開始階段，由于血糖的改變，可能對視力產生暫時性影響。
5.胃腸道：胃腸道主訴，如惡心、眍吐和腹瀉、胃內壓迫或飽脹感和腹痛非常少見，極少導致治療的中斷。
6.肝膽系統：可出現肝酶的升高，極個別肝功能損害病例（如膽汁郁積和黃疸）可能進展，如肝炎，可能發展成肝功能衰竭。
7.化驗指標：觀察到個別病例發生血鈉濃度降低。
8.皮膚和皮下組織：可出現皮膚過敏反應，如瘙癢、皮疹和蕁麻疹。極個別病例可出現對光過敏。

1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。
2.糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療。
3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

對本品過敏者，1型糖尿病患者，糖尿病酮癥酸中毒及高滲綜合征患者，嚴重肝腎功能損害和透析患者，妊娠和哺乳期婦女禁用。治療最初幾周內。
1.病人用藥時應遵醫囑，注意飲食，運動和用藥時間。
2.治療中應注意早期出現的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創傷、術后，感染或發熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝。
3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

1mg*10片/盒

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

孕婦和哺乳期婦女禁用。

尚無格列美脲對兒童患者的安全性和有效性的研究，故不推薦兒童應用本品。

老人應在專業醫師指導下使用。

1.與水楊酸類，磺胺類，保泰松類，抗結核病藥，四環素類，單胺氧化酶抑制劑，β受體阻滯劑，氯霉素，香豆素類和環磷酰胺等合用可增強本品作用。
2.氯丙嗪，擬交感神經藥，皮質激素類，甲狀腺激素，口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。
3.本品可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用。

過量服用，患者會突發低血糖反應。

1.本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥，用于治療非胰島素依賴型糖尿病。
2.格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發揮作用，如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。
3.格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。
4.胰島素釋放：磺脲類藥物通過關閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調節胰島素的分泌，關閉鉀通道誘發β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放，格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關的β細胞膜蛋白結合，其結合部位不同于傳統的磺脲類藥物結合部位。
5.胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。
6.格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。
7.格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。
8.格列美脲通過增加細胞內2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產生，由此抑制糖原的生成。
9.健康個體的最小有效口服劑量約為0.6mg，格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的，在服用格列美脲的情況下，激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在，無論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥，其治果均無顯著差異，每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。
10.雖然格列美脲的羥基代謝產物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統計學差異的降低，但這只是藥物總體效果的一小部分。
11.與胰島素聯合治療：與胰島素聯合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時，可開始胰島素的聯合治療。有兩項研究證實，聯合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制；然而，聯合治療時需胰島素的平均劑量更低。

1.本品口服后迅速而完全吸收，空腹或進食時服用對本品的吸收無明顯影響，服后2～3小時達血藥峰值，口服4mg平均峰值約為300ng/ml，t1/2約5～8小時。
2.本品在肝臟內經P450氧化物代謝成無降糖活性的代謝物，60%經尿排泄，40%經糞便排泄。

密封，避光。

WS1-(X-045)-2004Z

1.起始劑量為每日1mg格列美脲片：
(1)如果血糖得到滿意控制，應以該劑量維持治療。
(2)如果不能滿意控制代謝狀況，應根據血糖控制情況增加劑量，每隔1-2個星期，逐步增加劑量至每日2mg、3mg甚至4mg。
(3)只有個別情況每日口服格列美脲超過4mg才能較好地控制血糖。
(4)最大推薦劑量為每日6mg，在使用最大每日劑量的格列美脲片仍不能較好地控制血糖的病人，必要的話可開始聯合給予胰島素治療。
2.聯合用藥必須在醫生的嚴密監測下進行。
3.一般一天一次頓服即可，建議早餐前不久或者早餐中服用，若不吃早餐，則于第一次正餐前不久或者餐中服用，如漏服一次，不能以加大下次服藥劑量來糾正。
4.以適量的水整片吞服：
(1)如果病人每日1mg格列美脲即有低血糖反應，說明單純飲食治療即可能控制血糖。
(2)由于代謝控制的改善與對胰島素的敏感性增加有關，治療中格列美脲的需要量可能下降，因此為避免發生低血糖，必須考慮及時減小劑量或者停用格列美脲片。
(3)如果病人的體重、生活方式發生了變化，或存在其它增加低血糖或高血糖危險的因素，也應考慮調整劑量。
5.從其它口服降糖藥改用格列美脲片：當用格列美脲片代替其它口服降糖藥時，應考慮先前使用藥物的降糖強度和代謝的半衰期，某些情況下，尤其先前使用長半衰期的降糖藥物（如氯磺丙脲），建議有數天的清洗期，以降低因藥物累加作用引起低血糖反應的風險，推薦的起始劑量為每日1mg。

本品為白色片。