阿那曲唑片

伊舒致

乳腺癌

1.適用于絕經后婦女的晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若其對他莫昔芬呈現陽性的臨床反應，可考慮使用本品。
2.適用于絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。
3.適用于曾接受2到3年他莫昔芬輔助治療的絕經后婦女激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

本品副作用主要包括皮膚潮紅、干澀、頭發油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹瀉）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。子宮出血現象偶見報告，主要出現在患者從現有的激素療法改為本品療法的前幾周，如有持續出血現象，需進行進一步的評價。在應用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道（如轉肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經有肝臟轉移或骨轉移。這些變化起因的研究尚未進行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽水平。

本品禁用以下情況：
1.絕經前婦女。
2.妊娠期或哺乳期婦女。
3.有嚴重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）。
4.有中到重度肝損害病人。
5.已知對阿那曲唑及其制劑輔料過敏的病人。

1.對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關阿那曲唑片應用的安全性方面的資料。
2.當對激素水平產生懷疑時，閉經應考慮是激素平衡破壞所致。
3.本品對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響。但有報道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續出現時，病人在駕車和操作機械時應特別注意。

1mg*14片/盒。

處方藥

醫保乙類

否

60個月

國產

本品禁用于孕婦或哺乳期婦女。

本藥不推薦兒童服用。腎功障礙：輕度至中度腎損害不用調整劑量。肝功障礙：輕度肝損害不用調整劑量。

每日一次，每次1片。

孕婦或哺乳期婦女。

安替比林和西咪替丁藥物臨床相互作用的研究表明：本品同其他藥物合用時不易引起由細胞色素P-450所介導的藥物相互作用。對臨床試驗安全性數據進行回顧，未發現本品同其他臨床常用藥物之間有明顯的相互作用。含有雌激素的療法可降低本品之藥理作用，故不宜同本品合用。他莫昔芬可能降低本品的藥理作用，故不應同本品合用。

目前在意外藥物過量方面的經驗有限。動物試驗證明阿那曲唑的急性毒性很低。臨床研究中也進行了不同劑量的研究：在健康男性志愿者中最大單一劑量達60mg，絕經后晚期乳腺癌婦女每日達10mg時仍然可被良好耐受。未得到產生有危及生命癥狀的單一劑量。本品藥物過量無專門解救藥，治療只能對癥處理。在處理藥物過量時應考慮到同時應用了多種藥物的可能性。若病人清醒則可以進行催吐。因本品蛋白結合率較低，故透析可以奏效。應給予一般的支持性監護包括密切觀察病人并監測其生命體征。

急性毒性在對嚙齒類動物進行的急性毒性試驗中，阿那曲唑的半數致死量為口服大于100mg/kg/天、腹腔注射大于50mg/kg/天。狗的半數致死量為口服阿那曲唑大于45mg/kg/天。長期毒性使用大鼠和狗進行多次給藥毒性試驗，未建立阿那曲唑無作用劑量水平，在小劑量組(1mg/公斤/日)和中劑量組(狗3mg/公斤/日，大鼠5mg/公斤/日)下所觀察到的反應則同化合物本身的藥理作用或阿那曲唑酶誘導的特性相關，未有明顯毒性作用或變性改變。致突變試驗用阿那曲唑進行遺傳毒性研究證明其非誘變劑或分裂劑。生殖毒性雌性大鼠口服阿那曲唑1mg/kg/天時有高的不育率，0.02mg/kg/天時胚胎植入前失敗率增加。這些作用均發生在對應的臨床應用劑量時。對人類的作用不能排除。這些作用和該化合物的藥理學作用有關，停藥5周后可完全逆轉。妊娠大鼠和家兔口服給予阿那曲唑，最高分別達1.0和0.2mg/kg/天，未發現致畸作用，所觀察到的這些現象(大鼠胎盤增大，家兔流產)和該化合物的藥理學作用有關。大鼠給予阿那曲唑0.02mg/kg/天或以上劑量時(從懷孕后17天至分娩后22天的大鼠)其子代的存活率下降，這些現象和該化合物對分娩的藥理學作用有關。對母代大鼠給予阿那曲唑治療未見對第一代子代行為或生殖機能有副作用。致癌試驗對大鼠進行為期2年的腫瘤形成研究結果表明，僅在高劑量阿那曲唑(25mg/kg/天)時雌性肝臟腫瘤和子宮基質息肉及雄性甲狀腺瘤的發生率有增加。引起此類改變的劑量是人用治療劑量的100倍，因此認為與阿那曲唑的治療沒有臨床相關性。對小鼠進行為期2年的腫瘤形成研究結果表明，可誘發良性卵巢腫瘤和淋巴網狀腫瘤發生率的紊亂(雌性組織細胞腫瘤減少和淋巴瘤引起的死亡增多)。此類改變被認為是芳香化酶抑制劑對小鼠的特殊作用，因此認為與阿那曲唑的治療沒有臨床相關性。

阿那曲唑的吸收較快，血漿最大濃度通常出現在服藥以后2小時內(禁食條件下)。阿那曲唑清除較慢，血漿清除半哀期為40-50小時，食物輕度影響吸收速度，但不影響吸收程度。當每日一次頓服本品片劑時，食物對藥物吸收速度輕微的影響不致影響血漿穩態濃度。服用七天以后血漿濃度可達穩態濃度的90-95%，沒有證據表明阿那曲唑的藥代動力學參數是時間或劑量依賴性的。絕經后婦女的年齡不影響本品的藥代動力學。兒童中尚未進行該藥的藥代動力學研究。阿那曲唑的血漿蛋白結合率僅為40%。本品在絕經后婦女體內廣泛代謝，服藥后72小時內只有少于10%的劑量以原形從尿中排出。代謝過程包括N-去烷基、羥化和葡萄糖醛酸化。其代謝產物主要經尿排出，血漿中主要代謝產物并不抑制芳香化酶活性。穩定性肝硬化和腎功能損害的病人口服該藥的表觀清除率在健康志愿者的觀測值范圍之內。

密封保存。

1.成人(包括老年人)：口服，每日一次，每次1片。
2.兒童：本藥不推薦兒童服用。
3.腎功能損害：輕度至中度腎功能損害患者不用調整劑量。
4.肝功能損害：輕度肝功能損害患者不用調整劑量。
5.對于早期乳腺癌，推薦的療程為5年。

本品為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色。