尼莫地平注射液

彌漫性食管痙攣,蛛網膜下隙出血,腦血管痙攣,急性腦血管病恢復期的血液循環改善

適用于各種原因的蛛網膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復期的血液循環改善。

大量臨床實踐證明，蛛網膜下腔出血者應用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現不良反應。
最常見的不良反應有：
（1）血壓下降，血壓下降的程度與藥物劑量有關。
（2）肝炎。
（3）皮膚刺痛。
（4）胃腸道出血。
（5）血小板減少。
（6）偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
此外，個別病人可發生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高，血糖升高以及個別人的血小板數的升高。

尚不明確。

（1）腦水腫及顱內壓增高患者須慎用。
（2）尼莫地平的代謝產物具有毒性反應，肝功能損害者應當慎用。
（3）本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網膜下隙出血或腦卒中患者中，應注意減少或暫時停用降血壓藥物，或減少本品的用藥劑量。
（4）可產生假性腸梗阻，表現為腹脹、腸鳴音減弱。當出現上述癥狀時應當減少用藥劑量和保持觀察。
（5）避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。
（6）稀釋本品時，切勿用力振搖，以免析晶，如遇有析出物時可加熱溶解后使用。
（7）使用時應避光。

2mg:10ml*5支

處方藥

醫保甲類

否

暫定12個月

國產

（1）藥物可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜應用。

（2）動物實驗提示本品具有致畸性。

（1）與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯合應用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
（2）當尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯合應用1周以上者，尼莫地平血藥濃度可增加50%，這可能與西咪替丁抑制肝內細胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關。

尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下，平滑肌的收縮依賴于Ca2+進入細胞內，引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進入細胞內、抑制平滑肌收縮，達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明，尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多，并且由于它具有很高的親脂性特點，易透過血腦屏障。當用于蛛網膜下隙出血的治療時，腦脊液中的濃度可達12.5ng/ml。由此推論，臨床上可用于預防蛛網膜下隙出血后的血管痙攣，然而在人體應用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌，擴張腦血管，增加腦血流量，顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。

靜脈滴注尼莫地平0.03mg/kg，ADC為38.8±13.3μg/（hL），分布容積0.9±0.4L/kg，總清除率0.8±0.3L/（kgh），t1/2a7.3±3.5分鐘，t1/2β1.1±0.2小時。15名蛛網膜下腔出血（1~3級）病人靜滴本品48mg/日，共14天，平均血漿藥物濃度36~72μg/L，均未發現藥物蓄積情況，蛋白結合率為96%~99%，藥物分布容積1.6~3.1L/kg，血漿中藥物濃度下降快，代謝產物幾無活性，通過膽囊排泄，80%于糞便，20%于尿液中排出體外。

避光，密閉保存。

《中國藥典》2005年版二部

在體重估計低于70公斤或血壓不穩定患者，治療開始的2小時可按照每小時0.5毫克尼莫地平給藥（約為7.5微克/公斤/小時）；如果耐受性良好尤其血壓無明顯下降時，2小時后，劑量可增至1毫克尼莫地平（約為15微克/公斤/小時）。在體重估計大于70公斤的患者，劑量宜從每小時1毫克尼莫地平開始（約為15微克/公斤/小時）；2小時后，如無不適可增至2毫克（約為30微克/公斤/小時）。若患者發生不良反應，應減少劑量或停止用藥。嚴重肝功能不良，尤其是肝硬化時，由于代謝清除率的下降，可導致尼莫地平的和副作用，尤其是血壓下降會更明顯。在此情況下，根據血壓下降情況適當減量，如有必要，也應考慮中斷治療。
靜脈滴注給藥：臨用前取尼莫地平注射液20ml（4mg）注入500ml5%葡萄糖注射液或生理鹽水中，混合均勻后立即靜滴。注意遮光，避免陽光直射。