單硝酸異山梨酯葡萄糖注射液

心絞痛,充血性心力衰竭,心絞痛

本品適用于心絞痛和充血性心力衰竭的治療。

1.用藥初期可能會出現(xiàn)酯引起的血管擴張性頭痛，通常連續(xù)使用數(shù)日后，癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。
2.偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。

1.急性循環(huán)衰竭（休克、循環(huán)性虛脫）。
2.嚴重低血壓（收縮壓小于90mmHg）。
3.血容量不足。
4.急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下）。
5.肥厚梗阻型心肌病。
6.縮窄性心包炎或心包填塞。
7.嚴重貧血。
8.青光眼。
9.顱內(nèi)壓增高。
10.對硝基化合物過敏者。

1.使用過程中應(yīng)嚴密觀察病人的心率和血壓，低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。
2.主動脈和/或二尖瓣狹窄;
3.性低血壓;
4.甲狀腺機能減退;
5.營養(yǎng)不良
6.嚴重的肝或腎臟疾病及體重過低者慎用。參透壓摩爾濃度應(yīng)為260-320mOsmol/kg。

處方藥

非醫(yī)保

否

暫定二年。

國產(chǎn)

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。

這類藥物的研究均在成人中進行，無比較兒童與成人用藥情況的資料，故不推薦用于兒童。

老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

與其它血管擴張劑﹑鈣拮抗劑﹑β受體阻滯劑﹑抗高血壓藥﹑三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用，可強化本類藥物的降血壓效應(yīng)。

1.與血管過度擴張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。
2.可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1～2mg/kg。

單異山梨(ISMN)為異山梨酯(ISDN)的主要活性代謝產(chǎn)物。可通過擴張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前后負荷，從而減少心肌耗氧量。同時還可以通過促進心肌血流重新分布而改善缺血區(qū)的血流供應(yīng)，可以通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。

靜脈注射后約9分鐘內(nèi)分布到總體液中，分布容積為0.6～0.7L/kg。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，平均清除半衰期為4～5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇(大約37%)和右旋山梨醇(大約7%)，由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。

密閉、陰涼干燥處保存

藥物的劑量可根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)整，一般有效劑量為每小時2～7mg。靜脈滴注開始劑量60ug/min，一般劑量60～120ug/min，每日一次，10天為一療程。