依托度酸緩釋片

類風濕性關節炎,骨關節炎,痛風,滑囊炎,腱鞘炎,肩關節周圍炎,骨關節炎,類風濕性關節炎

本品用于治療類風濕性關節炎及骨關節炎的癥狀和體征。

1.臨床試驗中，不良反應大多數是輕微且短暫的。在有對照的臨床試驗中，用依托度酸治療的病人，因不良反應停藥者約為10%。
2.依托度酸的不良反應與其他非甾體抗炎藥相似。使用依托度酸已報道的可能與藥物相關的不良反應如下（“偶見”的不良反應發生率為1%-10%；“罕見”的不良反應發生率為<1%；“極罕見”的不良反應為僅在世界范圍上市后發現而未見于臨床試驗的不良反應）。
3.偶見：發熱與寒戰；消化不良（10%）、腹痛*、腹瀉*、胃腸脹氣*、惡心*、便秘、胃炎、黑便、嘔吐；乏力或不適*、頭暈*、抑郁、緊張；瘙癢、皮疹；視力模糊、耳鳴；排尿困難、尿頻。
(1)*不良反應發生率為3%-9%。
(2)不良反應發生率不足3%而大于1%的，不作標記。
4.罕見：高血壓、充血性心力衰竭、顏面潮紅、心悸、暈厥；口渴、口腔干燥、潰瘍性口腔炎、厭食、噯氣、肝功能酶指標升高、伴有或不伴出血和/或穿孔的消化道潰瘍；瘀斑、貧血、血小板減少、出血時間延長；水腫、血清肌酐增高；失眠、嗜睡；支氣管哮喘；血管神經性水腫、多汗、蕁麻疹、囊泡性皮疹、色素沉著過多、多形性紅斑；畏光、短暫的視覺障礙。
5.極罕見：過敏反應、過敏樣反應；結節性脈管炎（包括壞死和過敏）；膽汁瘀積型肝炎、肝炎、膽汁瘀積性黃疸、十二指腸炎、黃疸、肝功能衰竭、肝壞死、腸道潰瘍、胰腺炎；粒細胞缺乏癥、溶血性貧血、白細胞減少、中性白細胞減少、全血細胞減少癥；原先已經得到控制的糖尿病病人出現高血糖；皮膚血管炎伴紫癜、Stevens-Johnson氏綜合癥；尿素氮（BUN）增高、腎功能衰竭、腎功能不全、腎壞死。

以下患者禁用:
1.已知對依托度酸過敏者。
2.活動期消化性潰瘍。
3.應用非甾體抗炎藥時曾出現過胃腸道潰瘍穿孔或出血者。
4.服用阿斯匹林或其他非甾體抗炎藥發生過支氣管哮喘、蕁麻疹或其他變態反應者。

1.有潰瘍病或者消化道出血病史者使用時應十分小心,盡可能縮短治療周期,并使用最小有效劑量。
2.有阿斯匹林過敏的患者禁用本品。以往未使用過非甾體抗炎藥的患者可能會出現過敏反應,一旦過敏情況出現,應立即采取急救措施。
3.以往有腎臟疾病的患者應慎用本品。患有晚期腎臟疾病的患者不建議使用本品。
4.肝功能異常患者在使用過程中應注意評估是否有嚴重肝臟反應,一旦出現,立即停止使用本品。
5.嚴重脫水的患者慎用本品。建議首先補充水分再開始使用本品。
6.患有體液潴留，高血壓以及心力衰竭的患者慎用本品。
7.有哮喘病史的患者慎用本品。

0.4g*12片/盒。

處方藥

非醫保

否

36月

國產

1.如同其他非甾體抗炎藥，在妊娠晚期，應避免使用本品。
2.尚不清楚本品是否從人乳分泌。由于許多藥物可從人乳分泌，而且存在依托度酸使哺乳兒發生嚴重不良反應的可能性，因此應考慮母親用藥的重要性，以決定是停止服藥，還是停止哺乳。

1.如同其它非甾體抗炎藥，治療老年病人時應謹慎小心。
2.由于老年人對非甾體抗炎藥的耐受性較年輕人差，因此在劑量個體化增加劑量時應特別小心。

1.不建議本品與阿斯匹林同時服用，以免增加不良事件發生的可能。
2.合并使用華法令和非甾體抗炎藥會增加消化道出血的風險。
3.非甾體抗炎藥會競爭性地抑制氨甲喋呤在腎臟的積聚，從而可能會增加氨甲喋呤的毒性。
4.非甾體抗炎藥會削弱ACE抑制劑的抗高血壓作用。
5.利尿劑在與非甾體抗炎藥合并使用時，應仔細觀察患者是否有腎衰跡象。
6.鋰、非甾體抗炎藥物抑制腎前列腺素的合成，使用此類藥物會導致血漿中鋰離子水平增高，腎鋰離子清除降低。
7.環孢霉素﹑地高辛、由于非甾體抗炎藥物對腎前列腺素的作用，導致這些藥物的排泄改變，血清中環孢霉素和地高辛的水平升高，毒性增加。與環孢霉素相關的中毒性腎損害也可能增加。
8.保泰松會導致游離的依托度酸增加(大約80%)。不建議二者同時使用。

1.過量服用非甾體抗炎藥的急性癥狀通常局限于嗜睡、惡心、嘔吐以及上腹部疼痛，這些癥狀經支持療法后可逆轉。
2.胃腸道出血、昏迷也可能出現，雖然極為罕見，此外，高血壓、急性腎功能衰竭、過敏樣反應以及呼吸抑制也可能發生。
3.一旦發生過量用藥應采用對癥療法和支持療法來處理。
4.沒有特效的解。
5.服用大劑量的藥物(常用劑量的5～10倍)或攝入后4小時內有異常癥狀的病人應洗胃治療。同時,可考慮使用催吐或使用活性炭（成人60～100g，兒童1～2g/kg）以及滲透性導瀉治療。因為依托度酸的蛋白結合率很高，其它特殊療法如利尿，堿化尿液，血液透析對排除本藥可能無效。

1.藥理：依托度酸是一種非甾體抗炎藥物（NSAID），具有抗炎、鎮痛和解熱作用。其作用機理與其它非甾體抗炎藥一樣，一般認為與抑制前列腺素的生物合成有關。
2.毒理：
(1)鼠與大鼠接受口服劑量為每天15mg/kg（分別為每平方米體表面積45～89mg）或小于上述劑量的依托度酸，時間分別為18個月或兩年，經觀察依托度酸沒有致癌作用。用鼠傷寒桿菌和鼠淋巴瘤細胞進行的試管內實驗，以及在鼠體內所做的微核試驗結果表明依托度酸不導致基因突變。雌雄大鼠按16mg/kg口服給藥（94mg/m2）沒有顯示依托度酸對生育力有損害。但是在按8mg/kg給藥的小組中發生了受精卵著床減少。
(2)動物妊娠晚期致畸胎方面的實驗研究中發現偶有發生肢體發育異常的報道，在首次實驗或重復實驗中，發生率和劑量組之間沒有明確的藥物劑量-反應關系。

1.吸收：口服給藥吸收良好，依托度酸緩釋片中依托度酸的絕對生物利用度一般大于80%。口服后依托度酸并沒有明顯的首過效應。每天一次口服依托度酸緩釋片800mg的情況下，給藥后大約6小時達到血藥峰濃度。
2.分布：依托度酸緩釋片的穩態分布容積0.308L/kg。在治療劑量范圍內99％以上的依托度酸與血漿蛋白結合，游離部分少于1％。且血液中依托度酸的總量和游離依托度酸的量與口服劑量成正比。
3.代謝：依托度酸的代謝主要在肝臟進行。代謝物主要包括6-，7-，和8-羥基化依托度酸和依托度酸葡萄糖醛酸苷。單劑量給藥后，羥基化依托度酸的濃度不到血清藥物總量的10%。若緩慢給藥，羥基化依托度酸代謝物在腎功能正常患者的血漿中并不蓄積。羥基化依托度酸代謝物在后續的腎臟排泄中會進一步葡萄糖醛酸化，部分經糞便排除。
4.排泄：口服依托度酸緩釋片后的平均清除率為（47±17）L/h/kg。消除半衰期為8.4小時。大約1%的藥物以原形從尿中排除。大約72%的劑量以母藥加代謝物的形式通過尿液排出，其中：依托度酸原形物占1%，葡萄糖醛酸結合的依托度酸占13%，羥基化代謝物占5%，羥基化的葡萄糖醛酸化代謝產物占20%，未確定代謝物占33%。另有大約16%的劑量由糞便排出。
5.食物影響：口服本品后3～12小時達到血藥峰濃度，攝入食物可以使血藥濃度很快升高，服藥后達峰時間為1.5～6小時。高脂飲食可以使峰濃度明顯增加。

密封,置陰涼處.

國家藥品標準WS1-XG-044-2000

1.口服﹐推薦起使劑量為400mg到1000mg(1~2.5片)﹐每日一次。應當根據每個患者的具體情況﹐尋找最小有效劑量。
2.長期給藥過程中﹐劑量可根據患者的反應調節，最高不超過每日1200mg(3片)。

本品為類白色橢圓形薄膜衣片，除去包衣后顯類白色