單硝酸異山梨酯膠囊

冠心病,心絞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭,冠心病

1.冠心病的長(zhǎng)期治療.
2.心絞痛的預(yù)防.
3.心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療.
4.與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭.

用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅﹑眩暈﹑直立性低血壓和反射性心動(dòng)過速。偶見血壓明顯降低﹑心動(dòng)過緩﹑心絞痛加重和暈厥。

急性循環(huán)衰竭(休克循環(huán)性虛脫)嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg)急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下)肥厚型梗阻型心肌病縮窄性心包炎或心包填塞嚴(yán)重貧血青光眼顱內(nèi)壓增高對(duì)硝基化合物過敏者

低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動(dòng)脈和/或二尖瓣狹窄﹑性低血壓及腎功能不全者慎用。

鋁塑包裝，12粒/板，2板/盒。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未觀察到對(duì)胚胎的毒性效應(yīng)，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗(yàn)，故需慎用。

這類藥物的研究均在成人中進(jìn)行,無(wú)比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。

老年患者對(duì)本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

與其他血管擴(kuò)張劑﹑鈣拮抗劑﹑β受體阻滯劑﹑抗高血壓藥﹑三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強(qiáng)化本類藥物的降血壓效應(yīng)。

與血管過度擴(kuò)張有關(guān)的反應(yīng)有顱內(nèi)壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導(dǎo)阻滯與心動(dòng)過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發(fā)作或死亡，無(wú)特異的拮抗劑可對(duì)抗ISMN的血管擴(kuò)張作用，用腎上腺素和其它動(dòng)脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進(jìn)靜脈回流以及靜脈補(bǔ)液。也可能發(fā)生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍(lán)1~2mg/kg。

單異山梨酯（ISMN）為二異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機(jī)酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到。

在胃腸道完全吸收，無(wú)肝臟首過效應(yīng)，生物利用度近100%，血清濃度達(dá)峰時(shí)間在服藥后30~60分鐘。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，作用時(shí)間6小時(shí)。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無(wú)區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無(wú)擴(kuò)血管作用。

遮光、密封保存。

本品一次10～20mg,一日2次口服。

本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。