鹽酸二氫埃托啡舌下片
來源:北京華素制藥股份有限公司 日期:2018-12-11 13:18:17
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- 批準文號:國藥準字H20000403
- 英文名稱:Dihydroetorphine Hydrochloride Sublingual Tablets
- 產品類別:化學藥品
- 所在地區:北京
- 劑型:片劑
- 規格:20μg
- 生產地址:北京市房山區良鄉鎮工業開發區金光北街1號
- 批準日期:2015-09-10
- 藥品本位碼:86900052000112
- 相關疾病
創傷,術后止痛,術后止痛,創傷,術后止痛
- 適應癥
本品僅限用于創傷、手術后及診斷明確的各種劇烈疼痛的止痛,包括對或哌替啶無效者。
- 不良反應
本品用于各種疼痛病例時,在治療劑量下一般無明顯不良反應,少數病人可出現頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗,臥床病人比活動病人反應輕。這些反應可不經任何處理而緩解。偶見呼吸減慢至每分鐘10次左右,用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正,也可用吸氧糾正。未見樣致便秘作用。
- 禁忌
1.腦外傷神志不清或肺功能不全者禁用。
2.嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
3.非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風濕痛、痔瘡痛或局部組織小創傷痛等不宜使用。 - 注意事項
1.本品為國家特殊管理的藥品,應在醫生指導下使用,務必嚴格遵守國家對藥品的管理條例,醫院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
- 包裝
20μg*10s
- 外用藥
否
- 有效期
(1)20μg,60個月(2)40μg,48個月
- 國家/地區
國產
- 孕婦及哺乳期婦女用藥
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 兒童用藥
嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
- 老人用藥
慎用。
- 藥物相互作用
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
- 藥物過量
在規定劑量內使用時未發生過中毒反應,但在非醫囑或用法不當的超量用藥時,可發生急性中毒,主要表現為呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暫??扇斯ず粑訅航o氧,用烯丙或鹽酸納洛酮可迅速解救。
- 藥物毒理
本品為高效鎮痛藥,是受體的純激動劑,與μ、δ、K受體的親和力都遠遠大于,特別對μ受體的親和力大于δ和K上千倍。其鎮痛作用的量效關系與一樣呈直線型,藥理活性強度比強6000~10000多倍。故安全系數(即治療指數)比大,身體依賴性潛力比明顯為輕。慢性給予鹽酸二氫埃托啡的猴,不論是突然停藥還是皮射拮抗劑烯丙催癮,產生的戒斷癥狀都較明顯為輕。用大鼠自動注射給藥法研究其精神依賴性潛力,結果同樣表明比為輕。I期臨床試驗表明,受試者中沒有反映有欣快感,相反當劑量較大時,卻有頭暈、惡心、嘔吐、乏力等不良反應。以往對受體激動劑的傳統觀念認為,鎮痛作用越強,欣快感越明顯,成癮性也越大。而鹽酸二氫埃托啡的鎮痛劑量最小,止痛作用最強,卻無欣快感反應.故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗及推廣試用的3000多人次結果表明,本品鎮痛作用的總有效率高達99.6%。鹽酸二氫埃托啡還具有鎮靜和解痙的中樞作用。對呼吸的抑制作用相對比輕,在規定的鎮痛劑量下很少發生呼吸抑制(0.83%),當超劑量使用時可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥,劑量大于0.4μg/kg時,抑制呼吸明顯,需進行呼吸管理。長期應用同樣有耐受性的產生,也有依賴現象。本品的主要不足為鎮痛有效時間較短。
- 藥代動力學
本品口服吸收差,ED50高達123(98~153)μg/kg,舌下吸收快,經10~15min疼痛可獲明顯減輕,劑量僅相當于口服的l/30。由于用量極小,目前尚無用于人體藥動學研究的藥物檢測方法。
- 貯藏
遮光,密封保存。
- 執行標準
《中國藥典》2010年版二部
- 用法用量
舌下含化。一次20~40μg,經10~15分鐘疼痛可獲明顯減輕,視需要可于3~4小時后重復用藥。只可舌下含化,不可將藥片吞服,否則影響止痛效果。允許使用最大劑量一般為一次60μg,一日180μg,連續用藥不得超過3天。超大劑量使用時應遵醫囑。