硫酸西索米星注射液

濕疹,過敏性炎癥性皮膚病,濕瘡,皮膚過敏,呼吸道感染,感染性腹瀉,皮膚及軟組織感染

本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)﹑葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統感染﹑泌尿生殖系統感染﹑膽道感染﹑皮膚和軟組織感染﹑感染性腹瀉及敗血癥等。本品用于上述嚴重感染時宜與青霉素或頭孢菌素等聯合應用。

1.常見聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩、眩暈(耳毒性,影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性,影響前庭,腎毒性)。2.少見視力減退(視神經炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力(神經肌肉阻滯)、皮疹等過敏反應、血象變化、肝功能改變、消化道反應和注射部位疼痛、硬結、靜脈炎等。3.極少見過敏性休克。

1.對本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。2.腎衰竭者禁用。

1.腎功能不全﹑肝功能異常﹑前庭功能或聽力減退﹑失水﹑重癥肌無力或帕金森病者及老年患者慎用。2.用藥時間一般不宜超過10日,若必須繼續用藥時,應對聽覺器官和腎功能進行嚴密監護。3.交叉過敏,對一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素﹑慶大霉素過敏的患者,可能對本品過敏。4.有條件時在療程中應監測血藥濃度(本品血藥峰濃度超過10mg/L,谷濃度超過2mg/L時易出現毒性反應),并據此調整劑量,不能測定血藥濃度時,應根據測得的肌酐清除率調整劑量,尤其對腎功能減退者﹑早產兒﹑新生兒﹑嬰幼兒或老年人﹑休克﹑心力衰竭﹑腹水或嚴重失水等患者。5.本品不能靜脈注射,以免產生神經肌肉阻滯和呼吸抑制作用。6.長期應用本品可能導致耐藥菌過度生長。7.應給患者補充足夠的水分,以減少腎小管損害。

1ml:5萬單位/支

否

24個月

國產

1.本品可透過血-胎盤屏障,在羊水中達到一定濃度,可能對胎兒的第8對腦神經造成損害,故孕婦禁用。2.哺乳期婦女慎用,應用本品期間暫停哺乳。

早產兒﹑新生兒﹑嬰幼兒慎用本品。若使用本品，應根據血藥濃度或肌酐清除率調整劑量。

老年患者應用本品后可產生各種毒性反應,因此在療程中監測腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產生聽力減退。此外,老年患者應采用較小劑量或延長給藥間隔,以與其年齡﹑腎功能和第8對腦神經的功能相適應。

1.本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續局部或全身應用，可增加耳毒性﹑腎毒性以及神經肌肉阻滯作用。可能發生聽力減退，停藥后仍可能進展至耳聾;聽力損害可能恢復或呈永久性。神經肌肉阻滯作用可導致骨骼肌軟弱無力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復。2.本品與神經肌肉阻滯藥合用，可加重神經肌肉阻滯作用，導致肌肉軟弱﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐﹑海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸﹑呋塞米及卷曲霉素﹑順鉑﹑萬古霉素等合用，或先后連續局部或全身應用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發生聽力損害，且停藥后仍可能發展至耳聾，聽力損害可能恢復或呈永久性。3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。4.本品與多粘菌素類合用，或先后連續局部或全身應用，因可增加腎毒性和神經肌肉阻滯作用，后者可導致骨骼肌軟弱無力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒物合用或先后應用，以免加重腎毒性或耳毒性。6.本品不宜與兩性霉素B﹑頭孢噻吩鈉﹑呋喃妥因鈉﹑磺胺嘧啶鈉和四環素等(以上均為注射液)聯合應用，因可發生配伍禁忌。7.本品與β內酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用常可獲得協同作用。8.本品與β內酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導致相互失活，需聯合應用時必須分瓶滴注。

1．藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對需氧革蘭陰性桿菌有強大抗菌活性，抗菌譜與慶大霉素相似，對大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對于結核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產酶和不產酶株）也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對本品不敏感。本品對氨基糖苷乙酰轉移酶AAC（3）穩定，因此能產生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對本品敏感。本品與β內酰胺類聯合用藥常可獲得協同作用。本品的作用機制是與細菌核糖體30S亞單位結合，抑制細菌蛋白質的合成。2．毒理動物試驗資料提示，本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低，腎毒性比慶大霉素低。

本品肌內注射吸收迅速而完全。一次肌內注射本品2mg/kg，30～60分鐘達血藥峰濃度（Cmax），約為7mg/L，此后緩慢下降，12小時尚可測到。一次靜脈滴注本品2mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時即達血藥峰濃度（Cmax），與肌內注射相同劑量所達峰濃度相仿；若靜脈滴注時間短于60分鐘，則血藥峰濃度可為肌內注射的2～3倍。本品在體內不代謝，廣泛分布于各主要臟器和體液中，但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時，使用較大劑量亦僅有微量到達腦脊液中。可有一定量透過血-胎盤屏障進入胎兒體內。由于本品可進入腹水或水腫液中，故此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發熱者的血藥濃度亦常低于不發熱者。本品的血清蛋白結合率低，僅為0～30%。血消除半衰期（t1/2β）為2～2.5小時。主要自腎小球濾過排出，給藥后24小時內以藥物原形排出給藥量的約80%，尿藥濃度可達100mg/L以上，自膽汁中排出少。本品用于腎功能減退者時，因腎排出量明顯減少而在體內積聚，t1/2β明顯延長。

肌內注射或靜脈滴注。
1.腎功能正常者成人輕度感染:一日0.1g;重度感染:一日0.15g。均分2～3次給藥。小兒按體重一日2～3mg/kg,分2～3次給藥。療程均不超過7～10日。有條件時應進行血藥濃度監測。
2.腎功能減退者腎功能減退患者應用本品時,應根據腎功能調整劑量。有條件者應同時監測血藥濃度,以調整劑量。