結合雌激素乳膏

紅麗來

性腺功能減退,卵巢功能衰退,雌激素低下癥,卵巢功能衰退

婦女絕經后萎縮性炎，外陰干燥。因性腺功能減退、去勢或原發性卵巢功能衰退所致的雌激素低下癥。

1.泌尿生殖系統出血形式改變、異常撤退性出血、出血改變，突破性出血，點狀出血，子宮平滑肌瘤體積增大；念珠菌病；宮頸分泌物量的改變。
2.觸痛，增大。
3.胃腸道惡心，嘔吐；腹絞痛，腹脹；膽汁郁積性黃疸；膽囊疾病發生率增加；胰腺炎。
4.皮膚停藥后黃褐斑或黑斑病持續存在，多形紅斑，紅斑結節紅斑疹，頭發脫落，婦女多毛癥。
5.心血管靜脈血栓栓塞，肺栓塞。
6.眼角膜彎曲度變陡，對隱形眼鏡耐受性下降。
7.中樞神經系統頭痛，偏頭痛，頭暈，精神抑郁，舞蹈病。
8.其他體重增加或減輕，糖耐量下降，卟啉癥加重，水腫，改變。

1.診斷不明的生殖器官異常出血。
2.已知、懷疑或曾患乳腺癌。
3.已知或懷疑雌激素依賴的腫瘤。
4.活動性深靜脈血栓、肺栓塞或有此類病史。
5.活動性或新近發生的（如過去的一年內）動脈血栓栓塞疾病（如中風、心肌梗塞）。
6.肝功能不全或肝功能檢查不能恢復到正常的肝臟疾病。
7.本品不能用于已知對其成份有過敏反應的病人。
8.已知或懷疑妊娠，本品沒有用于孕婦的適應癥。妊娠期間意外使用了含有雌激素和孕激素的口服避孕藥的婦女，可能不增加或不太可能增加孩子出生缺陷的風險。

1.雌激素/激素替代治療（ERT/HRT）與某些腫瘤和心血管疾病風險增加相關。
2.具有完整子宮和婦女使用非對抗雌激素與子宮內膜癌風險增加有關。
3.不應使用或繼續使用ERT/HRT方法來預防冠心病。

14g/支

處方藥

非醫保

是

24個月

國產

本品不應用于懷孕婦女。使用雌激素可降低乳汁的質量和數量。用藥母親的乳汁中可以檢測到雌激素。哺乳期婦女不應使用雌激素。

盡管雌激素替代治療已經被用于治療某些青春期發育遲緩的青少年來誘導青春期發育，關于兒童患者的安全性和還沒有建立。青春期女孩接受雌激素治療，也能導致過早發育和角質化，并可能導致流血。由于長時間的大劑量、重復給予雌激素會加速骨骼閉合，因此骨骼閉合之前不應開始激素治療，以免危及骨骼的生長發育。如果患者在骨骼發育完成前使用雌激素，在服藥期間建議定期監控其對骨骼成熟度和骨骼中心的影響。

WHI-單獨使用雌激素亞組研究中，全部受試者中，46%的受試者（n=4943）年齡是65歲及以上，其中7.1%（n=767）是75歲及以上。結合馬雌激素相對于安慰劑，小于75的老人用藥后中風的相對風險高于75歲成以上者。參加WHI結合馬雌激素加醋酸甲羥孕酮分項研究的全部受試者中，44%（n=7320）的受試者年齡在65-74歲之間，而其中6.6%（n=1095）是75歲及以上（見[臨床試驗]）。

尚不明確。

在成人及兒童中，過量使用含雌激素藥物的癥狀包括：惡心，嘔吐、觸痛、頭昏、嗜睡/疲勞；女性可出現撤退性出血。尚無特殊解，必要時應采取對癥治療。

雌激素藥物是通過調節一定數目基因的轉錄而起作用的。雌激素通過細胞膜擴散，并分布于整個細胞內。在雌激素應答組織中發現的一種DNA結合蛋白，稱為核雌激素受體，雌激素與之結合并使之激活。活化的雌激素受體與特異DNA序列或激素應答成分相結合，增強鄰近基因轉錄，從而產生作用。已知婦女生殖器、、腦垂體、下丘腦、肝臟和骨中均有雌激素受體。雌激素對女性生殖系統和第二性征的發育及維持有非常重要的作用。雌激素通過直接作用使子宮、輸卵管和生長發育。雌激素與其他激素，如腦下垂體激素和黃體酮，共同通過促進乳腺管生長、基質發育和脂肪合成使增大。雌激素與其他激素有錯綜復雜的相互關系，尤其是與黃體酮，在排卵周期和妊娠過程中，可影響腦垂體促性腺激素的釋放。雌激素有助于骨骼成形，維持女聲及保持泌尿生殖器結構的彈性。雌激素可促使長骨骨骺發生變化，從而影響青春期生長和結束，并使乳暈和色素沉著。雌激素有多種形式。在周期正常的成年婦女中，雌激素的主要來源是卵泡。根據月經周期相，卵泡每天可分泌70-500mg雌二醇。雌二醇主要轉變成雌酮和少量雌三醇。雌酮在循環中的比例大致與雌二醇相似。絕經后，大多數內源性雌激素是雄烯二酮轉變而來的。雄烯二酮由腎上腺皮質分泌，并在周圍組織中轉變成雌酮。因此，雌酮（尤其是其酯形式）是絕經后婦女循環中含量最高的雌激素。雖然，循環雌激素存在代謝轉換的動態平衡，但雌二醇是主要的人體細胞內雌激素，它對受體的作用能力比雌酮或雌三醇更強。脂質的作用對97%的心血管疾病低危白種人群中進行的臨床研究結果表明，倍美力可明顯增加HDL-C及其HDL2-C，并明顯減少LDL-C。下表總結了用倍美力治療1年后，脂質基礎參數值變化的平均百分比。治療１年后脂質基礎參數值變化的平均百分比脂質參數0.625mg倍美力總膽0.2HDL-C14.1*HDL2-C70.8*LDL-C-7.7*甘油三脂39.4**與基礎值相比有顯著差異（P≤0.05）

吸收治療用的結合雌激素為水溶性，藥物釋放后胃腸道吸收良好。口服后4-10小時內各種結合及非結合型雌激素達最大血藥濃度。治療用雌激素亦可通過皮膚和粘膜良好吸收。當局部使用時，吸收通常足以產生全身作用。當腸道外給予芳基和烷基結合品時，油劑藥品的吸收率緩慢而持久，肌注一次戊酸鹽雌二醇或環戊丙酸鹽雌二醇可維持數周。分布血循環中天然雌激素大部分與性激素結合球蛋白和白蛋白結合，但僅有非結合型雌激素才能進入靶組織細胞內。（結合雌激素主要與白蛋白結合；非結合型雌激素與白蛋白和球蛋白結合）。各種雌激素的表觀終末相分布半衰期因倍美力吸收緩慢而延長，為10-24小時。代謝所用雌激素及其酯在體內的代謝與內源性激素基本相同。雌激素的代謝轉化主要在肝臟（首過效應）進行，但也可在局部靶組織轉化。復雜的代謝過程可使循環中結合和非結合型雌激素達動態平衡，彼此不斷地相互轉化，尤其是雌酮與雌二醇之間和酯化與非酯化形式之間。循環中的雌激素主要為結合型，尤其是雌酮，它是循環中轉化成各種活性雌激素的儲備池。有相當部分的雌激素排入膽汁，然后從小腸再吸收，并通過門靜脈系統回到肝臟。通過肝腸循環，雌激素脫和再化，降解轉化為活性較小的雌激素（雌三醇和其他雌激素），氧化生成非雌激素物質（兒茶酚雌激素，與兒茶酚胺代謝物相互作用，尤其在中樞神經系統），與葡萄糖醛酸結合（從而迅速排入尿中）。口服后，天然雌激素及其酯被廣泛代謝（首過效應），循環中主要為雌酮形式，其他結合和非結合型雌激素的量較少。使得口服制劑作用受到限制。相反，合成雌激素，如炔雌醇和非甾體雌激素，由于在肝臟和其他組織降解緩慢，具有較強的作用。非口服途徑的雌激素制劑不出現首過代謝，但同樣可明顯地被肝臟攝取、代謝和肝腸循環。排泄水溶性雌激素結合物具有強酸性，在體液中離子化，由于腎小管再吸收很少，故有利于通過腎臟排泄。表１倍美力的藥代動力學參數每日2次0.625mg倍美力片后非結合型雌激素的藥代動力學藥物血藥峰濃度（Cmax）達峰時間（tmax）半衰期（t1/2）曲線下面積（AUC）（pg/mL）（h）（h）（pg·h/mL）雌酮1398.828.05016雌酮（基礎校正）1208.817.42956馬烯雌酮667.913.61210每日2次0.625mg倍美力后結合雌激素的藥代動力學藥物血藥峰濃度（Cmax）達峰時間（tmax）半衰期（t1/2）曲線下面積（AUC）（ng/mL）（h）（h）（ng·h/mL）總雌酮7.37.315.0134總雌酮（基礎校正）7.17.313.6122總馬烯雌酮5.06.210.165

遮光，密封保存。

《國家藥品標準》WS1-(X-078)-2010Z

根據癥狀嚴重程度，每天0.5-2克，內給藥。盡可能選用能夠改善癥狀的最低劑量。該軟膏應該短期、周期性使用，如：連續使用3周，停用1周。

類白色乳膏。