辛伐他汀膠囊

高膽血癥,混合型高脂血癥,冠心病,腦中風

本品用于治療高膽血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。

1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適，其他還有頭痛﹑皮疹﹑頭暈﹑視覺模糊和味覺障礙。
2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能。
3.少見的不良反應有陽萎﹑失眠。
4.罕見的不良反應有肌炎﹑肌痛﹑橫紋肌溶解，表現為肌肉疼痛﹑乏力﹑發燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高﹑肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑﹑葉酸衍生物﹑煙酸﹑吉非羅齊﹑紅霉素等合用可增加肌病發生的危險。
5.有報道發生過肝炎﹑胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。

1.對辛伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。

1.用藥期間應定期檢查血膽和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應定期監測肝功能試驗。
2.在本品治療過程中如發生血氨基轉移酶增高達正常高限的。倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎﹑胰腺炎表現時，應停用本品。
3.應用本品時如有低血壓﹑嚴重急性感染﹑創傷﹑代謝紊亂等情況，須注意可能出現的繼發于肌溶解后的腎功能衰竭。
4.中度腎功能不全時本品劑量可不減少，但在嚴重腎功能不全時(肌酐清除率

5mg*10粒/盒

處方藥

醫保乙類

否

國產

由于在動物實驗中本品可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。

在兒童中的使用有限，長期安全性未確立。

老年患者需根據肝腎功能調整劑量。

1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長，使出血的危險性增加。
2.本品與免疫抑制劑如、紅霉素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險。
3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應在服用前者4小時后服用本品。

有少數服藥過量的報道，病人無特殊癥狀，所有病人均康復且無后遺癥。其中最大服用劑量為450mg。一般采取常規措施來處理服藥過量。

1.本品本身無活性，口服吸收后的水解產物在體內競爭性地抑制膽臺成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶使膽固酵的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加。主要作用部位在肝臟，結果使血膽和低密度脂蛋白膽水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂番白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。
2.在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規模長期臨床試驗中未見腫瘤發生增加。已有的研究未發現本品有致突變作用。

本品口服吸收良好，吸收后肝內的濃度高于其他組織，在肝內經廣泛首關代謝，水解為代謝產物，以β-羥酸為主的三種代謝產物有活性。本品β-羥酸代謝物的蛋白結臺率高選95%，達峰時間為1.3~2.4小時，T1/2為3小時。60%從糞便排出1.3%從尿排出。治療2周可見，4—6周選高峰，長期治療后停藥作用持續4-6周。

遮光，密封保存。

中國藥典2010年版二部

1.口服：如需要可掰開服用。(1)高膽血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對于膽水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調整劑量則應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當低密度脂蛋白膽水平降至75mg/dL(1.94mmol/L)或總膽水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時，應減低的服用劑量。(2)純合子家族性高膽血癥：根據對照臨床研究結果，對純合子家族性高膽血癥病人，建議40mg/d晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。應與其它降脂療法聯合應用(如低密度脂蛋白提取法)，當無法使用這些方法時，也可單獨應用.(3)冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，如需要劑量調整，可參考以上說明(高膽血癥用法與用量)。(4)協同治療：單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。對于已同時服用免疫抑制劑類藥物的患者，的推薦劑量為每天10mg。(5)腎功能不全：由于由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調整劑量；對于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min)，如使用劑量超過每天10mg時應慎重考慮，并小心使用。