佐米曲普坦口腔崩解片

偏頭痛,偏頭痛

本品適用于有或無(wú)先兆的偏頭痛急性治療。本品不用于偏頭痛的預(yù)防、偏癱性或基底動(dòng)脈性偏頭痛。本品用于叢集性頭痛的安全性和有效性尚未建立。

本品的耐受性良好，不良反應(yīng)輕微、短暫且不需治療亦能自行緩解。

尚不明確。

處方藥

非醫(yī)保

否

暫定一年

國(guó)產(chǎn)

如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。

1.佐米曲普坦與人重組5-HT1D和5-HT1B受體顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。本品的N-去甲基代謝物與5-HT1B/1D受體也顯示高度親和力，與5-HT1A受體顯示中度親和力。目前認(rèn)為偏頭痛的發(fā)作與局部顱部血管擴(kuò)張和/或三叉神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)末梢釋放感覺(jué)神經(jīng)肽（血管活性腸肽、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽）有關(guān)。
2.本品對(duì)偏頭痛的治療作用可能是通過(guò)對(duì)顱內(nèi)血管（包括動(dòng)靜脈吻合支）和三叉神經(jīng)系統(tǒng)的感覺(jué)神經(jīng)的5-HT1B/1D受體的激動(dòng)作用，導(dǎo)致顱部血管收縮和抑制致炎癥后神經(jīng)肽的釋放。

1.本品口服給藥后吸收完全，藥后2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰，平均絕對(duì)生物利用度約為40%;
2.本品在2.5-50mg劑量范圍內(nèi)呈線(xiàn)代動(dòng)力學(xué)，原形藥及N-去甲基活性代謝物的平均消除半衰期為3小時(shí)。本品的活性代謝物N-去甲基代謝物的血藥濃度約為本品的2/3，由于N-去甲基代謝物對(duì)5-HT1B/D受體的激動(dòng)作用相當(dāng)于原形藥的2-6倍,本品的作用可部分歸功于此活性代謝物。
3.多次給藥無(wú)蓄積現(xiàn)象，食物對(duì)本品的生物利用度無(wú)影響。

密封。

口服。本品的起始劑量為2.5mg，若頭痛復(fù)發(fā)，應(yīng)在前次服藥2小時(shí)后服用。24小時(shí)內(nèi)服用本品不應(yīng)超過(guò)10mg。